ウリアデック、トピロリック[トピロキソスタット]作用機序・特徴

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ウリアデック、トピロリック[トピロキソスタット]作用機序・特徴

 痛風イラスト

 

ウリアデック、トピロリック[トピロキソスタット]は痛風[高尿酸血症]の治療に使用される治療薬です。

 

痛風・高尿酸血症とは?

痛風とは、高尿酸血症の発作症状であり、字のごとく尿酸値が高くなることで生じる痛みの疾患です。

 

尿酸の原料となるのはプリン体です。
薬20%が食事から、残り80%が体内で合成されます。

 

そのため、食事からのプリン体摂取量を減らし、水分を多く摂ることで尿として身体の外へ出すことが重要になるのです。

 

プリン体の多い食品とプリン体量の目安を次にまとめています。
プリン体の摂取量は1日400mgまでに抑えましょう!

 

食品名 1回量 プリン体[mg]
鶏レバー 80g 250
豚レバー 80g 228
サンマ干物 90g(1尾130g) 188
スルメイカ 100g(1/2杯強) 187
牛レバー 80g 176
カツオ 80g(刺身5切れ) 169
サンマ 100g(1尾150g) 155
大正エビ 50g(2尾) 137
ズワイガニ 100g 136
マグロ 80g 126
鶏ササミ 80g 123
真アジ 70g(1尾150g) 116
鶏ムネ 80g 113

 

 

なぜ尿酸によって痛みを生じるのか?

通常、尿酸は私たちの身体では必要のない老廃物であるため、尿中から排泄されます。

 

尿酸結晶 

 

しかし、上記のように過剰に摂取する状態が続いたり、十分量の尿酸を排泄できなくなると、血液中の尿酸が増加してしまいます。

 

ある程度の尿酸は血液中に溶けて存在しますが、濃度が濃くなると結晶が析出します。

 

やっくん

この結晶が尿酸の針状結晶と呼ばれるもので、関節に沈着することで痛風発作を引き起こすのです。

ウリアデック、トピロリック[トピロキソスタット]の作用機序、特徴

痛風の原因は、血中の尿酸量が高くなってしまったこと=高尿酸血症によります。
その結果、尿酸が関節に溜まり、針状の結晶として析出し、炎症を引き起こすのです。

 

痛風・高尿酸血症の根本の治療では、次の2種類に分類されます。

 

  • 尿酸を作らないようにする尿酸生成抑制薬
  • 尿酸を外に出す尿酸排泄促進薬

 

痛風患者がビールでプリン体を制限する理由

尿酸は、プリン体を含む食品や、肝臓で合成されたプリン体より合成されます。

 

プリン体尿酸生成 

 

尿酸は、体内での合成量が8割程度ですが、2割程度が食品由来と言われています。
食品由来のプリン体も無視できないため、痛風対策でプリン体カットのビールが多く発売されているのです。

 

ウリアデック、トピロリックは、尿酸の生合成を抑制する痛風の治療薬として使用されます。
ウリアデックは三和化学より、トピロリックは富士薬品より販売されている併売品です。

 

ウリアデック、トピロリックの作用機序は、尿酸生合成の経路で必要な酵素=キサンチンオキシダーゼに対して作用します。
キサンチンオキシダーゼの作用を阻害することで、プリン体から尿酸生成を阻害するのです。

 

 

ウリアデック、トピロリック作用機序 

 

やっくん

ウリアデック、トピロリック[トピロキソスタット]は、キサンチンオキシダーゼを阻害することで、尿酸の生合成を阻害します。

 

ウリアデック・トピロリックとザイロリックの違い:プリン骨格と排泄経路

ウリアデック、トピロリック、ザイロリックはともにキサンチンオキシダーゼを阻害することで尿酸の生合成を抑制します。
そのため、効果に大きな違いはありませんが、ラットに対する試験ではウリアデック、トピロリックの方が効果的といったデータが出ています。

 

2つの大きな違いは副作用と代謝・排泄方法です。

 

ザイロリックは、有効成分のアロプリノールがプリン骨格を持っていることから、プリン体の代謝に影響を与える副作用が生じていました。

 

ウリアデック、トピロリックの最大の特徴は、プリン骨格を持っていないという点です。
プリン骨格を持っていないため、ザイロリックで生じていた血液関連の副作用が軽減されています。

 

また、ザイロリックは腎排泄型の薬のため、腎機能によって調節が必要でしたが、ウリアデック、トピロリックは胆汁排泄型のため腎機能・肝機能に左右されることなく使用することができます。

 

ウリアデック・トピロリックとフェブリクの違い:投与回数

ウリアデック・トピロリックは、ザイロリックの副作用軽減を目的とした薬です。
作用機序はフェブリクと同様であり、効果・副作用もフェブリクと大きな違いはありません。

 

ウリアデック・トピロリックとザイロリックの違いは1日の投与回数の違いです。

 

  Tmax T1/2 投与回数
ウリアデック・トピロリック 0.83 7.49 1日2回
フェブリク 1.3 6.2 1日1回

 

最高血中濃度到達時間:Tmax、半減期:T1/2は大きく変わりありません。
フェブリクは1日1回投与、ウリアデック・トピロリックは1日2回投与で承認されています。

 

フェブリク、ウリアデック・トピロリックは、上記用法でいずれも3日程度で定常状態に達します。

 

ウリアデック・トピロリックは、1日1回投与よりも1日2回投与の方が血漿中尿酸値が低く抑えられたというデータがあるため、1日2回投与で承認されています。

 

ウリアデック、トピロリック投与回数 

[トピロリック第Ⅰ相試験より]

ウリアデック、トピロリック[トピロキソスタット]の副作用

ウリアデック、トピロリック[トピロキソスタット]は、痛風、高尿酸血症の治療薬として、2013年に発売された新しい薬です。

 

主な副作用としては、痛風関節炎[10.0%]、ALT(GPT)増加[7.5%]、β-NアセチルDグルコサミニダーゼ増加[7.0%]、α1 ミクログロブリン増加[5.9%]、AST(GOT)増加[5.1%]が挙げられます。

 

ウリアデック、トピロリック[トピロキソスタット]:痛風・高尿酸血症治療薬

  • ロイケリン[メルカプトプリン]
  • イムラン、アザニン[アザチオプリン][いずれも血中濃度が上がる可能性があります。]
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