アクトス[ピオグリタゾン]作用機序、特徴、副作用

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アクトス[ピオグリタゾン]:糖尿病治療薬

糖尿病肥満

アクトス[ピオグリタゾン]は2型糖尿病に使用される治療薬です。

 

糖尿病とは、字のごとく血液中の糖分濃度や尿中の糖分濃度が高くなる疾患です。

 

なぜ尿中にブドウ糖が含まれるのか?

通常、グルコースとも呼ばれるブドウ糖は、私たちが活動するためのエネルギーとして使用されます。
エネルギーとして使用する流れが、いわゆる解糖系とクエン酸回路です。

 

このように、私たちは身体を動かすために、食事からエネルギー源となるブドウ糖[グルコース]を摂取するのです。

 

そのため、私たちの身体の中では、せっかくのエネルギー源を簡単には体外に出さないようにといった仕組みができています。
そのひとつが、腎臓であり、尿中に溶けているブドウ糖をもう一度使用するために回収する働きがあるのです。

 

糖尿仕組み 

 

よって、尿の中には通常ブドウ糖が含まれることはありません。
糖尿病患者では、腎臓が処理できない量のブドウ糖が血液中や尿中に含まれるため、糖尿をもたらすのです。

 

糖尿病になると何がダメなのか?

血液中や尿中にブドウ糖[グルコース]が多くなればどうなるのでしょうか?

 

血液中のブドウ糖量が多くなると、血液が流れにくくなり血管が詰まったり、傷ついてしまいます。
特に太い血管よりも、細い血管[毛細血管]に対する影響が顕著です。

 

血糖値上昇 

 

糖尿病では、この毛細血管に非常に影響が出やすいことから、毛細血管が多く存在する場所を3大合併症と定めています。

 

糖尿病3大合併症

 

糖尿病性3大合併症は、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害と定められています。

 

特に糖尿病性腎症にかかると、最終的には血液透析[年間医療費約500万円]を行うケースが少なくありません。
また、がんのリスクや認知症のリスクが非常に高くなることも知られています。

 

このような背景から、国はメタボ検診などの特定保健指導によって糖尿病予備軍の方に対して、食事や運動の指導を行っているのです。

 

アクトス[ピオグリタゾン]の作用機序、特徴

糖尿病の原因は、1型糖尿病と2型糖尿病で異なります。

 

生活習慣が原因の糖尿病は2型糖尿病です。
2型糖尿病の治療の場合、インスリンが分泌されないのか[インスリン分泌不全型]、インスリンがあっても上手く働かないのか[インスリン抵抗性型]を考慮しなければなりません。

 

インスリン抵抗性とは?

インスリンの作用によって、通常、骨格筋で糖が取り込まれます。

 

健常者では、糖の約7割を骨格筋が取り込み使用されます。
糖尿病患者では糖が半分ほどしか骨格筋に取り込まれないため、高血糖になります。

 

インスリン抵抗性 

 

 

アクトスは、2型糖尿病の治療薬として使用されます。

 

アクトスは、インスリンの抵抗性を改善する薬に分類されます。
アクトスは、脂肪細胞にあるPPAR受容体に作用し、アディポサイトカインというホルモンの調節に働きます。

 

アディポサイトカインはインスリン抵抗性を改善する善玉のアディポネクチンと、インスリン抵抗性を増大させる悪玉のTNF-αの2種類が存在します。

 

アディポネクチン作用 

 

善玉のアディポネクチンが肝臓や骨格筋、脂肪細胞に働き糖の利用や、糖の合成阻害に働きます。

 

アクトスは、PPARγ受容体のアゴニストとして働き、脂肪細胞を小型化し、善玉のアディポネクチンを分泌させる作用があるため、インスリン抵抗性を改善、糖尿病の治療薬に使用されるのです。

 

 

アクトス作用機序 

 

やっくん

アクトス[ピオグリタゾン]は、PPARγ受容体に働き、アディポネクチンの分泌を促進することで、インスリンの抵抗性を改善します。

 

アクトス[ピオグリタゾン]の副作用

アクトス[ピオグリタゾン]は、糖尿病の治療薬として、1999年に発売された古い薬です。

 

主な副作用としては、浮腫[6.37%]、血中LDH 増加[5.00%]、血中CK(CPK)増加[4.57%]、心拡大[1.51%]などが挙げられます。

 

アクトスは低血糖を起こしにくい

アクトスは、アマリールスターシスが持つインスリン分泌を促す作用は持っていないため、低血糖は起こりにくいとされています。

 

アクトス[ピオグリタゾン]の禁忌

  • 心不全の患者及び心不全の既往歴[動物試験において循環血漿量の増加に伴う代償性の変化と考えられる心重量の増加がみられており、また、臨床的にも心不全を増悪あるいは発症したとの報告がある。]
  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1 型糖尿病の患者[輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となる。]
  • 重篤な肝機能障害[本剤は主に肝臓で代謝されるため、蓄積するおそれがある。]
  • 重篤な腎機能障害
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷[インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
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