キネダック[エパルレスタット]作用機序・特徴

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キネダック[エパルレスタット]:糖尿病神経障害治療薬

糖尿病肥満

キネダック[エパルレスタット]は、糖尿病によって引き起こされる神経障害・神経痛に使用される治療薬です。

 

糖尿病とは、字のごとく血液中の糖分濃度や尿中の糖分濃度が高くなる疾患です。

 

なぜ尿中にブドウ糖が含まれるのか?

通常、グルコースとも呼ばれるブドウ糖は、私たちが活動するためのエネルギーとして使用されます。
エネルギーとして使用する流れが、いわゆる解糖系とクエン酸回路です。

 

このように、私たちは身体を動かすために、食事からエネルギー源となるブドウ糖[グルコース]を摂取するのです。

 

そのため、私たちの身体の中では、せっかくのエネルギー源を簡単には体外に出さないようにといった仕組みができています。
そのひとつが、腎臓であり、尿中に溶けているブドウ糖をもう一度使用するために回収する働きがあるのです。

 

糖尿仕組み 

 

よって、尿の中には通常ブドウ糖が含まれることはありません。
糖尿病患者では、腎臓が処理できない量のブドウ糖が血液中や尿中に含まれるため、糖尿をもたらすのです。

 

糖尿病になると何がダメなのか?

血液中や尿中にブドウ糖[グルコース]が多くなればどうなるのでしょうか?

 

血液中のブドウ糖量が多くなると、血液が流れにくくなり血管が詰まったり、傷ついてしまいます。
特に太い血管よりも、細い血管[毛細血管]に対する影響が顕著です。

 

血糖値上昇 

 

糖尿病では、この毛細血管に非常に影響が出やすいことから、毛細血管が多く存在する場所を3大合併症と定めています。

 

糖尿病3大合併症

 

糖尿病性3大合併症は、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害と定められています。

 

特に糖尿病性腎症にかかると、最終的には血液透析[年間医療費約500万円]を行うケースが少なくありません。
また、がんのリスクや認知症のリスクが非常に高くなることも知られています。

 

このような背景から、国はメタボ検診などの特定保健指導によって糖尿病予備軍の方に対して、食事や運動の指導を行っているのです。

 

キネダック[エパルレスタット]の作用機序、特徴

糖尿病が進行すると、合併症を引き起こします。
糖尿病合併症のひとつが神経障害、神経痛です。

 

高血糖が神経障害、神経痛を引き起こす理由

神経障害、神経痛が起こる理由は、高血糖状態が長く続くことによります。
高血糖状態、つまりブドウ糖[グルコース]量が血中に多くなると、ブドウ糖を減らすように働くため、解糖系以外の代謝経路でブドウ糖が使用されるのです。

 

ポリオール代謝経路 

 

これをポリオール代謝経路と言います。
ポリオール代謝経路では、ブドウ糖[グルコース]が、ソルビトール、そして、フルクトースに代謝されることがわかっています。

 

やっくん

ポリオール代謝経路中のソルビトールが、浸透圧による浮腫や、血流の低下酸化的ストレス・一酸化窒素の増加に関わっているため、神経障害、神経痛が起こるのです。

 

 

キネダックは、糖尿病における神経障害、神経痛の治療薬として使用されます。

 

キネダックは、上記のポリオール代謝に作用します。
ポリオール代謝中の、アルドース還元酵素[AR]を阻害することで、ソルビトールの蓄積を阻害し、高血糖状態がもたらす神経障害・神経痛を改善するのです。

 

 キネダック作用機序

 

やっくん

キネダック[エパルレスタット]は、アルドース還元酵素[AR]を阻害することで、ブドウ糖[グルコース]が神経障害・神経痛の原因となるソルビトールへ還元されるのを防ぎます。

 

キネダック[エパルレスタット]の副作用

キネダック[エパルレスタット]は、糖尿病による神経障害の治療薬として、1992年に承認された薬です。

 

主な副作用としては、AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等の肝機能異常[0.4%]、腹痛[0.1%]、嘔気[0.1%]、倦怠感[0.07%]などが挙げられます。

 

キネダック[エパルレスタット]の禁忌

  • 特になし
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