ランタスXR注[インスリングラルギン]作用機序、特徴、ランタス注との違い

2017年12月5日

インスリン薬イラスト

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ランタスXR注[インスリングラルギン]:糖尿病治療薬

ランタスXR注[インスリングラルギン]は1型および2型糖尿病に使用される治療薬です。

糖尿病とは、字のごとく血液中の糖分濃度や尿中の糖分濃度が高くなる疾患です。

なぜ尿中にブドウ糖が含まれるのか?

通常、グルコースとも呼ばれるブドウ糖は、私たちが活動するためのエネルギーとして使用されます。

エネルギーとして使用する流れが、いわゆる解糖系とクエン酸回路です。

このように、私たちは身体を動かすために、食事からエネルギー源となるブドウ糖[グルコース]を摂取するのです。

そのため、私たちの身体の中では、せっかくのエネルギー源を簡単には体外に出さないようにといった仕組みができています。

そのひとつが、腎臓であり、尿中に溶けているブドウ糖をもう一度使用するために回収する働きがあるのです。

糖尿仕組み

よって、尿の中には通常ブドウ糖が含まれることはありません。

糖尿病患者では、腎臓が処理できない量のブドウ糖が血液中や尿中に含まれるため、糖尿をもたらすのです。

糖尿病になると何がダメなのか?

血液中や尿中にブドウ糖[グルコース]が多くなればどうなるのでしょうか?

血液中のブドウ糖量が多くなると、血液が流れにくくなり血管が詰まったり、傷ついてしまいます。

特に太い血管よりも、細い血管[毛細血管]に対する影響が顕著です。

血糖値上昇

糖尿病では、この毛細血管に非常に影響が出やすいことから、毛細血管が多く存在する場所を3大合併症と定めています。

糖尿病3大合併症

糖尿病性3大合併症は、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害と定められています。

特に糖尿病性腎症にかかると、最終的には血液透析[年間医療費約500万円]を行うケースが少なくありません。

また、がんのリスクや認知症のリスクが非常に高くなることも知られています。

このような背景から、国はメタボ検診などの特定保健指導によって糖尿病予備軍の方に対して、食事や運動の指導を行っているのです。

ランタスXR注[インスリングラルギン]の作用機序

糖尿病の原因は、1型糖尿病と2型糖尿病で異なります。

1型糖尿病は、膵臓の破壊などが原因で起こる絶対的なインスリンの分泌不足が原因です。

このため、1型糖尿病では、必ずインスリン療法を行います。

生活習慣が原因の糖尿病は2型糖尿病です。

2型糖尿病の治療の場合、食事や運動、飲み薬といった糖尿病治療をまず行います。

それでも血糖値が下がらない場合にインスリン療法が適応されます。

ランタスXR注は、インスリン療法の中でも持効型の治療薬として使用されます。

インスリン製剤5つの分類・違い・使い分け

健常人のインスリン分泌パターンは以下の通りです。

インスリン分泌パターン

血糖値を一定に保つために、常に分泌されている基礎分泌と、食事後の高血糖を避けるための追加分泌の2つの分泌パターンがあります。

ランタスXR注を含むインスリン製剤は、このインスリン分泌パターンに近づけるために、作用時間によって5つに分類されます。

効果発現

持続時間

薬品名

超速効型
超速効型インスリン
10~20分 3~5時間 アピドラ注
ヒューマログ注
ノボラピッド注
速効型
速効型インスリン
30分~1時間 5~8時間 ノボリンR注
ヒューマリンR注
混合型
混合型インスリン
さまざま 15~24時間 イノレットR注
ノボラピッドミックス注
ノボリンR注フレックス
ヒューマリン注
ヒューマログミックス注
中間型
中間型インスリン
30分~3時間 18~24時間 ノボリンN注
ヒューマログN注
ヒューマリンN注
持効型
持効型インスリン
1~2時間 24時間 トレシーバ注
レベミル注
ランタス注
ランタスXR注

インスリンは6量体を形成しており、2量体、単量体へと解離したインスリンが血中に移行します。

添加物を加えることや、インスリン中のアミノ基を欠損・置換することで、インスリンの解離を遅くしたり、単量体がアルブミンと結合することで、インスリンの血中への移行を遅くすることから、作用時間がそれぞれ異なってくるのです。

インスリン解離

ランタスXR注は、インスリングラルギンと呼ばれ、6量体のヒトインスリンに等電点を中性に傾けた構造をしています。

この等電点が中性になることで、投与前は約pH4のランタスXR注が、皮下に注入されると皮下の約pH7の影響を受けることによって等電点沈殿を起こします。

等電点沈殿とは?

等電点とは、タンパク質の電荷が0になることをさしています。

そのため、ランタスXR注のpHは4、等電点はpH6.7のため、注射薬中ではプラスの電荷を帯びており互いに反発しあっています。

ランタスXR注等電点沈殿

しかし、皮下に投与されると、ランタスXR注のpHが等電点の6.7に近づき、電荷を持たず反発しないため沈殿を起こすのです。

沈殿を起こしたランタスは血中に移行できません。

このため、従来の中間型インスリン製剤よりもより長期的にゆっくりと血中へと移行すると考えられます。

ランタスXR注作用機序

やっくん

やっくん

ランタスXR注[インスリングラルギン]は、皮下内のpHで等電点沈殿することによる持効型のインスリン製剤であり、ゆっくりと血糖値を低下させます。

ランタスXR注とランタス注の違い、改良点

ランタスXR注は、ランタス注を改良した注射薬です。

ランタス注も非常に優れた注射薬でしたが、ランタスXR注はインスリングラルギン濃度を3倍にすることで、血中濃度の立ち上がりをより緩やか、かつ定常状態を平坦にすることに成功しました。

ランタスXR注違い

[サノフィ株式会社:インタビューフォーム]

また、これらの特徴から以下に注意しなければなりません。

ランタスXR注の換算

ランタスXR注は、高濃度のインスリン製剤[300単位/mL]ですが、ランタス注[100単位/mL]から切り替える際に、単位換算する必要はありません。

なぜなら、濃度は3倍になっていますが、使用量4~20単位/1日1回は変わっていないためです。

ランタス注→ランタスXR注変更時

やっくん

血糖値の上昇が見られることがあります。

 

 

ランタスXR注→ランタス注変更時

やっくん

低血糖症状が見られることがあります。

 

 

ランタスXR注[インスリングラルギン]の副作用

ランタスXR注[インスリングラルギン]は、糖尿病の持効型インスリン製剤として、2015年に発売された薬です。

主な副作用としては、重篤な低血糖[2.1%]、不眠症、感覚鈍麻、硝子体出血、脂肪肝、全身性そう痒症、注射部位反応、注射部位腫脹、注射部位出血[各0.3%]などが挙げられます。

ランタスXR注[インスリングラルギン]の禁忌

  • 低血糖症状

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