ルセフィ[ルセオグリフロジン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月5日

糖尿病イラスト

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ルセフィ[ルセオグリフロジン]:糖尿病治療薬

ルセフィ[ルセオグリフロジン]は2型糖尿病に使用される治療薬です。

糖尿病とは、字のごとく血液中の糖分濃度や尿中の糖分濃度が高くなる疾患です。

なぜ尿中にブドウ糖が含まれるのか?

通常、グルコースとも呼ばれるブドウ糖は、私たちが活動するためのエネルギーとして使用されます。

エネルギーとして使用する流れが、いわゆる解糖系とクエン酸回路です。

このように、私たちは身体を動かすために、食事からエネルギー源となるブドウ糖[グルコース]を摂取するのです。

そのため、私たちの身体の中では、せっかくのエネルギー源を簡単には体外に出さないようにといった仕組みができています。

そのひとつが、腎臓であり、尿中に溶けているブドウ糖をもう一度使用するために回収する働きがあるのです。

糖尿仕組み

よって、尿の中には通常ブドウ糖が含まれることはありません。

糖尿病患者では、腎臓が処理できない量のブドウ糖が血液中や尿中に含まれるため、糖尿をもたらすのです。

糖尿病になると何がダメなのか?

血液中や尿中にブドウ糖[グルコース]が多くなればどうなるのでしょうか?

血液中のブドウ糖量が多くなると、血液が流れにくくなり血管が詰まったり、傷ついてしまいます。

特に太い血管よりも、細い血管[毛細血管]に対する影響が顕著です。

血糖値上昇

糖尿病では、この毛細血管に非常に影響が出やすいことから、毛細血管が多く存在する場所を3大合併症と定めています。

糖尿病3大合併症

糖尿病性3大合併症は、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害と定められています。

特に糖尿病性腎症にかかると、最終的には血液透析[年間医療費約500万円]を行うケースが少なくありません。

また、がんのリスクや認知症のリスクが非常に高くなることも知られています。

このような背景から、国はメタボ検診などの特定保健指導によって糖尿病予備軍の方に対して、食事や運動の指導を行っているのです。

ルセフィ[ルセオグリフロジン]の作用機序、特徴

糖尿病の原因は、1型糖尿病と2型糖尿病で異なります。

生活習慣が原因の糖尿病は2型糖尿病です。

2型糖尿病の治療の場合、インスリンが分泌されないのか[インスリン分泌不全型]、インスリンがあっても上手く働かないのか[インスリン抵抗性型]を考慮しなければなりません。

尿中ブドウ糖[グルコース]回収の仕組み:SGLT2の働き

ブドウ糖[グルコース]は、私たちにとって重要なエネルギー源です。
そのため、腎臓で回収する働きがあることを紹介しました。
この腎臓での回収を腎臓の再吸収と言います。

腎臓ブドウ糖再吸収

腎臓でブドウ糖を再吸収する仕組みは、腎臓の近位尿細管にあるSGLT2というトランスポーターの働きで、再度血液中に取り込まれるのです。

ルセフィは、ブドウ糖[グルコース]が再吸収されるトランスポーター、SGLT2を阻害する薬です。

SGLT2を阻害することで、ブドウ糖の再吸収を抑制し、尿中に排泄を促進することで、血糖値を低下させる非インスリン依存性の糖尿病薬として使用されています。

ルセフィ作用機序

やっくん

やっくん

ルセフィ[ルセオグリフロジン]は、ブドウ糖[グルコース]を再吸収する輸送体であるSGLT2を阻害することで、尿中のブドウ糖濃度を高め、血糖値を低下させます。

ルセフィ[ルセオグリフロジン]の副作用

ルセフィ[ルセオグリフロジン]は、糖尿病の治療薬として、2014年に発売された新しい機序の薬です。

主な副作用としては、頻尿[2.8%]、低血糖症状[2.4%]、尿中β2ミクログロブリン増加[2.1%]などが挙げられます。

ルセフィの副作用:脱水

ルセフィを含むSGLT2阻害薬では、その作用機序から発売前より脱水の副作用が心配されていました。

尿中のブドウ糖[グルコース]濃度を高めるため、そこに水でブドウ糖を薄めようと浸透圧が働き脱水が起こるのです。

これにより、SGLT2阻害薬との関連性が否定できない、血液量が少なくなることによる脳梗塞や脱水による糖尿病昏睡による死亡例が報告されています。

ルセフィ[ルセオグリフロジン]の禁忌

  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷

禁忌ではありませんが、重度の腎機能障害患者においては効果が期待できないため、投与しないこととされています。

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