インヴェガ[パリペリドン]作用機序、特徴、副作用

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インヴェガ[パリペリドン]:統合失調症治療薬

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インヴェガ[パリペリドン]は、統合失調症の治療薬として使用されています。

 

比較的若い世代でも見られる幻覚や妄想などの陽性症状を示すのが統合失調症です。
この統合失調症ですが、現時点で原因やメカニズムは明らかになっていません。

 

統合失調症の原因のひとつは、脳内のドパミンが過剰放出されることです。
これをドパミン仮説といいます。

 

健康ドパミン 

 

統合失調症原因ドパミン 

 

また、グルタミン酸がうまく働かなかったり[グルタミン酸仮説]、セロトニンが働きすぎたりといったことも原因のひとつです。

 

ドパミンやグルタミン、セロトニンといった神経伝達物質に異常が生じることで、統合失調症では陽性症状と陰性症状を生じます。

 

陽性症状:主観的な症状を指します。
      →幻覚、思考障害、妄想などです。
陰性症状:客観的な症状を指します。
      →自閉性、無関心、意欲の減退などです。

 

これら陽性症状、陰性症状を改善するため、統合失調症の治療に使用される薬を抗精神病薬といいます。

 

統合失調症の治療薬は、従来型の定型抗精神病薬と新しいタイプの非定型抗精神病薬に分かれます。

 


インヴェガ[パリペリドン]の作用機序

統合失調症は上述の通り、脳内ドパミンの過剰放出が原因とされています。

 

そのため、ドパミン受容体の遮断作用のある薬[D2受容体遮断薬]が使用されてきました。
このときに使用されたD2受容体遮断薬、これを従来型の定型抗精神病薬といいます。

 

代表的な薬に、セレネース[ハロペリドール]コントミン[クロルプロマジン]ドグマチール[スルピリド]などが挙げられます。

 

しかし、この定形抗精神病薬では、D2受容体の遮断作用により、統合失調症の陽性症状は改善できるのですが、陰性症状にはあまり働きませんでした。
また、副作用である、錐体外路症状(EPS)も高い確率で発症しました。

 

これらの欠点を改善した薬が、リスパダールでした。
リスパダールD2受容体遮断作用のみでなく、セロトニン受容体[5‐HT2受容体]に対しても働きます。

 

5‐HT2受容体に働くことで、ドパミンの遊離を抑制、陰性症状も改善し、EPSも生じにくくなっています。
D2受容体遮断作用に加え、5‐HT2受容体遮断作用を持つ薬を、非定型抗精神病薬といいます。

 

このリスパダールの有効成分リスペリドンの活性代謝物が、インヴェガ[パリペリドン]です。

 

インヴェガは、リスパダール同様、D2受容体遮断作用に加え、5‐HT2受容体遮断作用を持ち合わせているため、セロトニン・ドパミン・アンタゴニスト[SDA]に分類されています。

 

インヴェガ作用機序 

 

 

やっくん

インヴェガ[パリペリドン]は、D2受容体の遮断作用、および、5-HT2受容体の遮断作用を持つことで、脳の異常な働きを抑制し、統合失調症の陽性・陰性症状を改善します。

 

インヴェガの特徴:リスパダールとの違い、比較

インヴェガは、リスパダール[リスペリドン]の活性代謝物であるため、より長時間作用します。
また、インヴェガ錠には有効成分パリペリドンを徐々に放出するOROSといった放出制御システムを採用しています。

 

そのため、リスパダールが1日2回投与に対して、インヴェガは1日1回投与のみで効果的に働く点が特徴の薬です。

 

インヴェガ[パリペリドン]の副作用

インヴェガ[パリペリドン]は、統合失調症の治療薬として、2011年に販売された薬です。

 

代表的な副作用としては、血中プロラクチン増加[34.3%]、統合失調症の悪化[21.8%]、体重増加[14.7%]、錐体外路障害[14.1%]、便秘[9.6%]などが挙げられます。

 

インヴェガ[パリペリドン]の禁忌

  • 昏睡状態[昏睡状態を悪化させるおそれがあります。]
  • バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下
  • ボスミン(アドレナリン)を投与中
  • 中等度から重度の腎機能障害(クレアチニン・クリアランス50mL/分未満)
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