ジプレキサ［オランザピン］作用機序、副作用、特徴

統合失調症の治療薬、ジプレキサ［オランザピン］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

ジプレキサ［オランザピン］：統合失調症治療薬

ジプレキサ［オランザピン］は、統合失調症の治療薬として使用されています。

比較的若い世代でも見られる幻覚や妄想などの陽性症状を示すのが統合失調症です。

この統合失調症ですが、現時点で原因やメカニズムは明らかになっていません。

統合失調症の原因のひとつは、脳内のドパミンが過剰放出されることです。

これをドパミン仮説といいます。

また、グルタミン酸がうまく働かなかったり［グルタミン酸仮説］、セロトニンが働きすぎたりといったことも原因のひとつです。

ドパミンやグルタミン、セロトニンといった神経伝達物質に異常が生じることで、統合失調症では陽性症状と陰性症状を生じます。

これら陽性症状、陰性症状を改善するため、統合失調症の治療に使用される薬を抗精神病薬といいます。

統合失調症の治療薬は、従来型の定型抗精神病薬と新しいタイプの非定型抗精神病薬に分かれます。

ジプレキサ［オランザピン］の作用機序、特徴

統合失調症は上述の通り、脳内ドパミンの過剰放出が原因とされています。

そのため、ドパミン受容体の遮断作用のある薬［D₂受容体遮断薬］が使用されてきました。

このときに使用されたD₂受容体遮断薬、これを従来型の定型抗精神病薬といいます。

代表的な薬に、セレネース［ハロペリドール］、コントミン［クロルプロマジン］、ドグマチール［スルピリド］などが挙げられます。

しかし、この定形抗精神病薬では、D₂受容体の遮断作用により、統合失調症の陽性症状は改善できるのですが、陰性症状にはあまり働きませんでした。

また、副作用である、錐体外路症状（EPS）も高い確率で発症しました。

これらの欠点を改善した薬が、ジプレキサです。

5-HT₂受容体に働くことで、ドパミンの遊離を抑制、陰性症状も改善し、EPSも生じにくくなっています。

D₂受容体遮断作用に加え、5-HT₂受容体遮断作用を持つ薬を、非定型抗精神病薬といいます。

ジプレキサは、D₂受容体遮断作用、5-HT₂受容体遮断作用に加え、H₁受容体遮断作用、α₁受容体遮断作用、M1受容体遮断作用等を持ち合わせているため、多元受容体標的抗精神病薬［MARTA］に分類されています。

ジプレキサ［オランザピン］の副作用

ジプレキサ［オランザピン］は、統合失調症の治療薬として、2001年に販売された薬です。

ジプレキサ［オランザピン］の禁忌

• 昏睡状態［昏睡状態を悪化させるおそれがある。］
• バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下
• ボスミン（アドレナリン）を投与中
• 糖尿病

ジプレキサの特徴：糖尿病患者に禁忌の理由

セロクエルやジプレキサを投与した際に、体重増加や高血糖を引き起こす副作用が報告されています。

なぜ、高血糖を引き起こすのか？

この理由について、はっきりと機序はわかっていません。

しかし、非臨床試験においては、インスリン抵抗性に関与しているという報告があるため、インスリン抵抗性に働いて高血糖を引き起こすため、糖尿病患者には禁忌となっています。