アゾルガ[ブリンゾラミド/チモロール]作用機序・特徴、副作用

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アゾルガ[ブリンゾラミド/チモロール]:緑内障治療薬

緑内障

アゾルガ[ブリンゾラミド/チモロール]は緑内障の治療に使用される治療薬です。

 

緑内障は、眼の神経が障害されることで視野が狭くなり、重症の場合は失明してしまう眼の疾患です。

 

緑内障の患者は従来、眼圧の上昇が原因で視野が狭くなると考えられてきました。
しかし、現在では緑内障の中でも眼圧が正常な正常眼圧緑内障が最も多いと報告されています。

 

緑内障分類 

 

これら緑内障は、初期症状に気づきにくく、症状を自覚する頃にはかなり病態が進行していると言われています。

 

緑内障症状 

 

また、急激に眼圧が上がる緑内障発作を起こすと、眼痛や霧視、頭痛、嘔吐など眼以外にも症状が現れます

 

緑内障の原因

緑内障の原因は、はっきりとはわかっていませんが、眼房水と呼ばれる栄養を運ぶ水が眼の中に必要以上に溜まることが原因のひとつと言われています。

 

眼房水がたくさん作られる、あるいは上手く排泄できないと眼圧の上昇や視神経の圧迫を引き起こします。

 

緑内障原因 

 

また、糖尿病やステロイド薬によっても緑内障が誘発されることもわかっています。

 

アゾルガ[ブリンゾラミド/チモロール]の作用機序、特徴

緑内障の原因ははっきりとわかっていませんが、緑内障の治療では、眼圧を下げることが非常に効果的ということがわかっています。

 

眼圧の上昇は、前述のとおり、眼房水が大量に産生されたり、うまく排泄できないことが原因です。

 

そのため、緑内障の治療薬は主に眼房水の排出促進薬産生抑制薬に分かれます。

 

アゾルガは、ブリンゾラミドチモロールの配合薬です。
ブリンゾラミドはエイゾプト、チモロールはチモプトールXEとして単剤では使用されています。

 

ブリンゾラミド、チモロールはいずれも眼房水の産生を抑制する作用があるため、緑内障の治療薬として使用されます。

 

ブリンゾラミドは、炭酸脱水酵素の阻害作用があります。
毛様体の炭酸脱水酵素を阻害し、重炭酸イオンの産生を抑制、Naイオンを後房側に排出することで眼房水の産生を抑制します。

 

チモロールは、β受容体を阻害することで眼圧が下がりますが、その詳細な作用機序は現時点でははっきりとわかっていません。

 

アゾルガ作用機序  アゾルガ作用機序 

 

やっくん

アゾルガ[ブリンゾラミド/チモロール]は、Ⅱ型炭酸脱水酵素を選択的に阻害し、β受容体を阻害することで、眼房水の産生を抑制します。

 

アゾルガ[ブリンゾラミド/チモロール]の副作用

アゾルガ[ブリンゾラミド/チモロール]は、緑内障の治療薬として、2013年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、眼刺激[3.5%]、点状角膜炎[3.2%]、味覚異常[1.4%]などが報告されています。

 

アゾルガ[ブリンゾラミド/チモロール]の禁忌

  • 気管支喘息、又はその既往歴、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患

    [β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがあります。]

  • コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、心原性ショック

    [β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させるおそれがあります。]

  • 重篤な腎障害

    [使用経験がなく、ブリンゾラミド塩酸塩及びその代謝物は主に腎より排泄されるため、体内に蓄積が起こるおそれがあります。]

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