ミケルナ[ラタノプロスト/カルテオロール]作用機序・特徴、副作用

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ミケルナ[ラタノプロスト/カルテオロール]:緑内障治療薬

緑内障

ミケルナ[ラタノプロスト/カルテオロール]は緑内障の治療に使用される治療薬です。

 

緑内障は、眼の神経が障害されることで視野が狭くなり、重症の場合は失明してしまう眼の疾患です。

 

緑内障の患者は従来、眼圧の上昇が原因で視野が狭くなると考えられてきました。
しかし、現在では緑内障の中でも眼圧が正常な正常眼圧緑内障が最も多いと報告されています。

 

緑内障分類 

 

これら緑内障は、初期症状に気づきにくく、症状を自覚する頃にはかなり病態が進行していると言われています。

 

緑内障症状 

 

また、急激に眼圧が上がる緑内障発作を起こすと、眼痛や霧視、頭痛、嘔吐など眼以外にも症状が現れます

 

緑内障の原因

緑内障の原因は、はっきりとはわかっていませんが、眼房水と呼ばれる栄養を運ぶ水が眼の中に必要以上に溜まることが原因のひとつと言われています。

 

眼房水がたくさん作られる、あるいは上手く排泄できないと眼圧の上昇や視神経の圧迫を引き起こします。

 

緑内障原因 

 

また、糖尿病やステロイド薬によっても緑内障が誘発されることもわかっています。

 

ミケルナ[ラタノプロスト/カルテオロール]の作用機序

緑内障の原因ははっきりとわかっていませんが、緑内障の治療では、眼圧を下げることが非常に効果的ということがわかっています。

 

眼圧の上昇は、前述のとおり、眼房水が大量に産生されたり、うまく排泄できないことが原因です。

 

そのため、緑内障の治療薬は主に眼房水の排出促進薬産生抑制薬に分かれます。

 

ミケルナは、ラタノプロストカルテオロールの配合薬です。
ラタノプロストはキサラタン、カルテオロールはミケランLAとして単剤では使用されています。

 

ラタノプロストは眼房水の排出を促進、カルテオロールは眼房水の産生を抑制する作用があるため、緑内障の治療薬として使用されます。

 

ラタノプロストは、その代謝物がプロスタグランジンFの作用するFP受容体に作用し、ぶどう膜強膜流出経路の抵抗を低くすることで、眼房水を排出し、眼圧が低下するのです。

 

カルテオロールは、β受容体を阻害することで眼圧が下がりますが、その詳細な作用機序は現時点でははっきりとわかっていません。

 

ミケルナ作用機序  ミケルナ作用機序 

 

やっくん

ミケルナ[ラタノプロスト/カルテオロール]は、ラタノプロストによるぶどう膜強膜流出経路からの眼房水の排出促進作用、カルテオロールによる眼房水の産生抑制作用により眼圧を低下させます。

 

ミケルナ[ラタノプロスト/カルテオロール]の作用機序、特徴

ミケルナには次の2つの特徴があります。

 

1つ目は眼圧下降効果についてです。
ミケランLA点眼液2%及びラタノプロスト点眼液を併用した場合と同程度の眼圧低下効果を示しました。

 

2つ目は防腐剤が添加されていない点です。
多くの点眼薬にはベンザルコニウム塩化物が防腐剤として使用されていますが、ミケランには添加されていません。
また、先発品のキサラタンと異なり室温保存で可能な点も特徴のひとつです。

 

ミケルナ[ラタノプロスト/カルテオロール]の副作用

ミケルナ[ラタノプロスト/カルテオロール]は、緑内障の治療薬として、2016年に承認された薬です。

 

主な副作用としては、眼充血(結膜充血、毛様充血等)[2.6%]、眼刺激、眼のそう痒感、眼痛、霧視、角膜障害(角膜炎等)、眼の異物感が各[1.5%]などが報告されています。

 

ミケルナ[ラタノプロスト/カルテオロール]の禁忌

  • 気管支喘息、気管支痙攣又はその既往歴、重篤な慢性閉塞性肺疾患

    [β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪するおそれがあります。]

  • コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、心原性ショック

    [β-受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪するおそれがあります。]

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