ゼフィックス[ラミブジン]作用機序、副作用、特徴

2017年12月7日

肝臓薬イラスト

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ゼフィックス[ラミブジン]:B型肝炎治療薬

ゼフィックス[ラミブジン]は、B型肝炎の治療に使用される治療薬です。

B型肝炎とは?

B型肝炎とは、B型肝炎ウイルス[HBV]が主に血液体液を介して感染する肝臓の疾患です。

そのため、医療現場における針刺し事故や予防接種時の注射器の使いまわし性的接触が主な原因とされています。

HBVに感染すると、その多くは治癒しますが、一部が慢性肝炎や劇症肝炎となり、肝硬変、肝臓がん、死亡などの経過をたどることがあるのです。

B型肝炎経過

HBVの予防にはワクチン消毒が行われます。

HBVはHCVと異なりワクチンによる予防接種が可能なウイルスです。

医療従事者では、HBVワクチンの接種が労働安全衛生法によって義務付けされています。

また、HBVが含まれている可能性のある血液、体液は消毒しなければなりません。

HBVはエンベロープを持つウイルスであるため、中水準以上の消毒薬である消毒用エタノール次亜塩素酸ナトリウムが効果的です。

ゼフィックス[ラミブジン]の作用機序、特徴

B型肝炎の治療では、その原因となるB型肝炎ウイルス[HBV]の増殖を抑制する薬が使用されます。

インターフェロン製剤セロシオンなど免疫系に作用する薬が使用されてきましたが、ウイルスに直接作用するわけではないため、十分な効果が得られない場合もありました。

ゼフィックスは、HBVの複製過程を直接阻害するB型肝炎の治療薬です。

ゼフィックスの有効成分であるラミブジンは、細胞内に取り込まれリン酸化されます。

この、ラミブジン5’-三リン酸の構造は、デオキシシチジン5’-三リン酸(dCTP)と構造が類似しています。

ラミブジンdcTP構造

そのため、dCTPと競合的に作用し、RNA依存性DNAポリメラーゼ[逆転写酵素]によって取り込まれます。

しかし、ラミブジン5’-三リン酸の3’部位には-OH基がないため、ラミブジン5’-三リン酸を取り込むと、これ以上DNAを伸長することができません。

ゼフィックスはウイルスの複製過程において、RNA依存性DNAポリメラーゼ[逆転写酵素]に対する競合的拮抗作用とそれに伴うDNA伸長停止作用の2つの作用によりHBVの増殖を防ぐと考えられています。

ゼフィックス作用機序

やっくん

やっくん

ゼフィックス[ラミブジン]は、ウイルスの複製過程に作用しdCTPと競合的に拮抗し、取り込まれた後はDNAの伸長を阻止することで、HBVの増殖を抑制します。

ゼフィックス[ラミブジン]の副作用

ゼフィックス[ラミブジン]は、B型肝炎の治療薬として、2000年に発売された薬です。

主な副作用としては、AST(GOT)増加、ALT(GPT)増加等を含む肝機能障害又は肝機能悪化[2.5%]などが知られています。

このうちYMDD変異ウイルスに起因した肝機能悪化は[1.9%]であり、本剤投与終了後の肝機能悪化は[0.11%]でした。

YMDD 変異ウイルスとは、DNAポリメラーゼの活性中心部分のアミノ酸配列が、YIDDあるいはYVDDに変異した耐性ウイルスを指します。

また、ゼフィックス投与終了後、ウイルス再増殖に伴い、肝機能の悪化もしくは肝炎の重症化が認められた例が報告されています。

そのため、投与終了後少なくとも4ヶ月間は肝機能検査を2週間ごとに行うと定めています。

ゼフィックス[ラミブジン]の禁忌

  • 特になし

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