テラビック[テラプレビル]作用機序、副作用、特徴

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テラビック[テラプレビル]:C型肝炎治療薬

 

肝臓イラスト 

 

テラビック[テラプレビル]は、C型肝炎の治療に使用される治療薬です。

 

C型肝炎とは?

C型肝炎とは、C型肝炎ウイルス[HCV]が主に血液を介して感染する肝臓の疾患です。
B型肝炎と同様、医療現場における針刺し事故や予防接種時の注射器の使いまわし性的接触が主な原因とされています。

 

HCVに感染すると、治癒する場合もありますが、治療を行わない場合20~30%が肝硬変、肝臓がん、死亡などの経過をたどるとされています。

 

C型肝炎経過 

 

HCVの予防には、消毒が行われます。
HCVが含まれている可能性のある血液、体液は消毒しなければなりません。
HCVはHBV同様エンベロープを持つウイルスであるため、中水準以上の消毒薬である消毒用エタノール次亜塩素酸ナトリウムが効果的です。

 

テラビック[テラプレビル]の作用機序、特徴

C型肝炎の治療では、その原因となるC型肝炎ウイルス[HCV]の増殖を抑制する薬が使用されます。

 

インターフェロン製剤のように免疫系に作用する薬が使用されてきましたが、ウイルスに直接作用するわけではないため、十分な効果が得られない場合もありました。

 

テラビックは、HCVの複製過程を直接阻害するC型肝炎の治療薬です。

 

テラビックは、ペグイントロン[遺伝子組換え型ペグインターフェロン アルファ-2b]及びレベトール、コペガス[リバビリン]と併用することでHCVの増殖を防ぐ薬です。
テラビックは、HCVの複製過程で必須の蛋白である非構造蛋白の機能を阻害します。

 

非構造蛋白 

 

ウイルス蛋白は、上記のようにウイルス粒子を形成する構造蛋白と、ウイルスの複製過程に作用するがウイルスには取り込まれない非構造蛋白に分かれます。
非構造蛋白は、NS2・NS3・NS4A・NS4B・NS5A・NS5Bが各々切断後、HCV複製複製複合体を形成し、ウイルスの複製に関与しています。

 

テラビックは、このうちのNS3・NS4A(NS3/4A)のプロテアーゼ[HCV NS3-4Aセリンプロテアーゼ]に作用し、NS3・NS4Aの構造蛋白からの切断を阻害し、複製複合体の形成を阻止することで、HCVの複製を阻害します。

 

テラビック作用機序 

 

やっくん

テラビック[テラプレビル]は、ウイルスの複製過程で必須の蛋白質である非構造蛋白NS3・NS4A(NS3/4A)の切断酵素に作用することで、HCVの複製・増殖を阻害します。

 

テラビック[テラプレビル]の副作用

テラビック[テラプレビル]は、C型肝炎の治療薬として、2011年に承認された薬です。

 

主な副作用としては、遺伝子組換え型ペグインターフェロンアルファ-2b及びリバビリンと併用した場合、貧血[87.3%]、発熱[80.0%]、白血球数減少[68.1%]、血小板数減少[62.6%]、倦怠感[60.0%]、血中尿酸増加[53.2%]、食欲減退[44.9%]、ヒアルロン酸増加[41.8%]、発疹[38.2%]、頭痛[37.1%]、脱毛症[33.0%]、血中クレアチニン増加[31.2%]などが知られています。

 

重篤な副作用として、

  • 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)
  • 皮膚粘膜眼症候群[Stevens-Johnson症候群]
  • 薬剤性過敏症症候群[Drug-induced hypersensitivity syndrome:DIHS]

などの全身症状を伴う重篤な皮膚障害の発現が報告されています。
投与中止の判断を行うために、患者の十分な観察が必要であるとされています。

 

また、ウイルス性肝疾患の治療に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、適切な患者に対してのみ投与することと警告されています。

 

テラビック[テラプレビル]の禁忌

  • コントロールの困難な心疾患(心筋梗塞、心不全、不整脈等)

    [貧血が原因で心疾患が悪化することがあります。]

  • 異常ヘモグロビン症(サラセミア、鎌状赤血球性貧血等)

    [貧血が原因で異常ヘモグロビン症が悪化することがあります。]

  • キニジン硫酸塩水和物
  • ベプリコール[ベプリジル塩酸塩水和物]
  • タンボコール[フレカイニド酢酸塩]
  • プロノン[プロパフェノン塩酸塩]
  • アンカロン[アミオダロン塩酸塩]
  • クリアミン[エルゴタミン酒石酸塩]
  • ジヒデルゴット[ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩]
  • エルゴメトリンマレイン酸塩
  • メテルギン[メチルエルゴメトリンマレイン酸塩]
  • リポバス[シンバスタチン]
  • リピトール[アトルバスタチン]
  • レビトラ[バルデナフィル塩酸塩水和物]
  • レバチオ[シルデナフィルクエン酸塩(肺高血圧症を適応とする場合)]
  • アドシルカ[タダラフィル(肺高血圧症を適応とする場合)]
  • オーラップ[ピモジド]
  • ハルシオン[トリアゾラム]
  • ロナセン[ブロナンセリン]
  • コルヒチン(肝臓又は腎臓に障害のある患者に使用する場合)
  • リファジン[リファンピシン]
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