ヘプセラ[アデホビル]作用機序、副作用、特徴

2017年12月7日

肝臓薬イラスト

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ヘプセラ[アデホビル]:B型肝炎治療薬

ヘプセラ[アデホビル]は、B型肝炎の治療に使用される治療薬です。

B型肝炎とは?

B型肝炎とは、B型肝炎ウイルス[HBV]が主に血液体液を介して感染する肝臓の疾患です。

そのため、医療現場における針刺し事故や予防接種時の注射器の使いまわし性的接触が主な原因とされています。

HBVに感染すると、その多くは治癒しますが、一部が慢性肝炎や劇症肝炎となり、肝硬変、肝臓がん、死亡などの経過をたどることがあるのです。

B型肝炎経過

HBVの予防にはワクチン消毒が行われます。

HBVはHCVと異なりワクチンによる予防接種が可能なウイルスです。

医療従事者では、HBVワクチンの接種が労働安全衛生法によって義務付けされています。

また、HBVが含まれている可能性のある血液、体液は消毒しなければなりません。

HBVはエンベロープを持つウイルスであるため、中水準以上の消毒薬である消毒用エタノール次亜塩素酸ナトリウムが効果的です。

ヘプセラ[アデホビル]の作用機序、特徴

B型肝炎の治療では、その原因となるB型肝炎ウイルス[HBV]の増殖を抑制する薬が使用されます。

インターフェロン製剤セロシオンなど免疫系に作用する薬が使用されてきましたが、ウイルスに直接作用するわけではないため、十分な効果が得られない場合もありました。

ヘプセラは、HBVの複製過程を直接阻害するB型肝炎の治療薬です。

ゼフィックス[ラミブジン]で耐性が出た場合に併用する方法がとられていましたが、現在は単独でも使用されます。

ヘプセラの有効成分であるアデホビルは、細胞内に取り込まれリン酸化されます。

このアデホビル-二リン酸の構造は、デオキシアデノシン5’-三リン酸(dATP)と構造が類似しています。

アデホビルdATP構造

そのため、dATPと競合的に作用しDNAポリメラーゼによって取り込まれます。

しかし、アデホビル-二リン酸には-OH基がないため、アデホビル-二リン酸を取り込むと、これ以上DNAを伸長することができません。

ヘプセラはウイルスの複製過程において、DNAポリメラーゼに対する競合的拮抗作用DNA伸長停止作用の2つの作用によりHBVの増殖を防ぐと考えられています。

ヘプセラ作用機序

やっくん

やっくん

ヘプセラ[アデホビル]は、ウイルスの複製過程に作用しdATPと競合的に拮抗し、取り込まれた後はDNAの伸長を阻止することで、HBVの増殖を抑制します。

ヘプセラ[アデホビル]の副作用

ヘプセラ[アデホビル]は、B型肝炎の治療薬として、2004年に発売された薬です。

主な副作用としては、クレアチニン増加[1.1%]、腎機能障害[0.8%]などが知られています。

長期的に使うことが多く、副作用として腎機能低下症例が多い点が懸念されています。

ヘプセラ[アデホビル]の禁忌

  • 特になし

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