クエストラン[コレスチラミン]作用機序・特徴

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クエストラン[コレスチラミン]:脂質異常症[高脂血症]治療薬

脂質異常症

クエストラン[コレスチラミン]は脂質異常症[高脂血症]の治療に使用される治療薬です。

 

脂質異常症は、糖尿病や高血圧と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。

 

血液中のLDL-コレステロール[悪玉コレステロール]やトリグリセリド[中性脂肪]が多かったり、HDL-コレステロール[善玉コレステロール]が少なくなっている状態を指します。

 

これらは、特に自覚症状がありませんが、主に血管が硬くなることで動脈硬化を引き起こしたり、血管の損傷や詰まりが起こりやすくなります。

 

そのため、心筋梗塞や狭心症、脳梗塞、脳出血などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。

 

脂質異常症[高脂血症]の原因

脂質異常症は、生活習慣病と言われることから、その原因は食事と運動です。

 

食事では、脂のイメージが高い肉類だけでなく、ご飯やパン、スイーツなどの糖質も原因のひとつです。
なぜなら、必要以上の糖質は体内の脂肪合成に使用されるからです。

 

糖質脂肪酸合成 

 

また、運動はカロリーの消費のみでなく、悪玉LDL-コレステロールを減らし、善玉HDL-コレステロールを増やす働きがあります。

 

クエストラン[コレスチラミン]の作用機序

脂質異常症の患者は、その原因である食事の改善や適度な運動が推奨されています。

 

それでも、十分にコレステロールや中性脂肪の数値が改善しない場合に、薬を服用します。

 

クエストランは、食事に含まれるコレステロールおよび、体内で生成した胆汁を吸着する働きをもつ、脂質異常症の治療薬として使用されます。

 

コレステロールの合成は、7~8割が肝臓において、残りの2~3割が食事由来です。
また、体内で合成されたコレステロールや血液中から取り込まれたコレステロールは、一部胆汁酸を合成し[これを異化といいます]、腸管内に分泌されます。

 

胆汁酸腸肝循環 

 

クエストランは陰イオン交換樹脂として働くため、腸管内の胆汁酸を吸着し、便中に排泄します。

 

これにより、腸管から肝臓への胆汁酸の再吸収が阻害されることで、血中のコレステロールが肝臓に多く取り込まれ、肝臓におけるコレステロールの胆汁酸への異化が促進されるのです。

 

また、食事由来のコレステロールに対しても吸着あるいは、胆汁酸とのミセル形成を阻害するため、胆汁酸同様、便中への排泄を促します。

 

 

クエストラン作用機序 

 

やっくん

クエストラン[コレスチラミン]は、小腸における胆汁酸を吸着し、肝臓への再吸収を阻害することで、肝臓のコレステロールの異化を促進、血中のコレステロールを低下させます。

 

クエストラン[コレスチラミン]の副作用

クエストラン[コレスチラミン]は、脂質異常症の治療薬として、1985年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、便秘[10.9%]、胃・腹部膨満感[4.0%]、食欲不振[2.0%]、嘔気・嘔吐[1.4% ]などが報告されています。

 

臨床検査値の異常は、ALT(GPT)上昇[6.2%]、AST(GOT)上昇[4.2%]、Al-P 上昇[1.7%]などが報告されています。

 

クエストランは脂溶性ビタミンや葉酸も吸着する

クエストランは、陰イオン交換樹脂として腸管内で働きます。

 

そのため、さまざまな薬剤や栄養を吸着することが知られています。

 

特に、脂溶性ビタミンである、ビタミンA、D、E、Kと1時間接触させると、50%以上吸着することがわかっているため、長期間使用する場合は補給を考慮しなければなりません。

 

 

クエストラン[コレスチラミン]の禁忌

  • 完全な胆道の閉塞により胆汁が腸管に排泄されない患者
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