ゼチーア[エゼチミブ]作用機序、特徴、副作用

2017年12月5日

うつ病イラスト

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ゼチーア[エゼチミブ]:脂質異常症[高脂血症]治療薬

ゼチーア[エゼチミブ]は脂質異常症[高脂血症]の治療に使用される治療薬です。

脂質異常症は、糖尿病や高血圧と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。

血液中のLDL-コレステロール[悪玉コレステロール]やトリグリセリド[中性脂肪]が多かったり、HDL-コレステロール[善玉コレステロール]が少なくなっている状態を指します。

これらは、特に自覚症状がありませんが、主に血管が硬くなることで動脈硬化を引き起こしたり、血管の損傷や詰まりが起こりやすくなります。

そのため、心筋梗塞や狭心症、脳梗塞、脳出血などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。

脂質異常症[高脂血症]の原因

脂質異常症は、生活習慣病と言われることから、その原因は食事と運動です。

食事では、脂のイメージが高い肉類だけでなく、ご飯やパン、スイーツなどの糖質も原因のひとつです。

なぜなら、必要以上の糖質は体内の脂肪合成に使用されるからです。

糖質脂肪酸合成

また、運動はカロリーの消費のみでなく、悪玉LDL-コレステロールを減らし、善玉HDL-コレステロールを増やす働きがあります。

ゼチーア[エゼチミブ]の作用機序、特徴

脂質異常症の患者は、その原因である食事の改善や適度な運動が推奨されています。

それでも、十分にコレステロールや中性脂肪の数値が改善しない場合に、薬を服用します。

ゼチーアは、食事に含まれるコレステロールを吸収しないように働く、脂質異常症の治療薬として使用されます。

脂質異常症治療薬の多くは、体内でのコレステロールの合成、排泄に作用する薬が多かったため、新しい作用機序の薬として注目されています。

コレステロールの合成は、7~8割が肝臓において、残りの2~3割が食事由来です。

食品中のコレステロールは、コレステロールの輸送体=NPC1L1と呼ばれるトランスポーターを介して体内に吸収されます。

小腸コレステロール吸収

ゼチーアは、このNPC1L1に作用し、食事由来のコレステロールの吸収を阻害、便中に含ませることで、血中コレステロール値を改善します。

ゼチーア作用機序

やっくん

やっくん

ゼチーア[エゼチミブ]は、小腸におけるコレステロールトランスポーター[NPC1L1]に作用し、コレステロールの吸収を阻害することで、血中のコレステロールを低下させます。

ゼチーア[エゼチミブ]の副作用

ゼチーア[エゼチミブ]は、脂質異常症の治療薬として、2007年に発売された薬です。

主な副作用としては、便秘[3.0%]、発疹[2.4%]、下痢[2.2%]、腹痛[2.0%]、腹部膨満及び悪心・嘔吐[各1.6%]などが報告されています。

臨床検査値の異常変動は、γ-GTP 上昇[2.6%]、CK(CPK)上昇[2.2%]、ALT(GPT)上昇[2.2%]などが報告されています。

ゼチーア[エゼチミブ]の禁忌

  • HMG-CoA 還元酵素阻害剤を併用する場合、重篤な肝機能障害

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