リポバス[シンバスタチン]作用機序・特徴

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リポバス[シンバスタチン]:脂質異常症[高脂血症]治療薬

脂質異常症

リポバス[シンバスタチン]は脂質異常症[高脂血症]の治療に使用される治療薬です。

 

脂質異常症は、糖尿病や高血圧と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。

 

血液中のLDL-コレステロール[悪玉コレステロール]やトリグリセリド[中性脂肪]が多かったり、HDL-コレステロール[善玉コレステロール]が少なくなっている状態を指します。

 

これらは、特に自覚症状がありませんが、主に血管が硬くなることで動脈硬化を引き起こしたり、血管の損傷や詰まりが起こりやすくなります。

 

そのため、心筋梗塞や狭心症、脳梗塞、脳出血などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。

 

脂質異常症[高脂血症]の原因

脂質異常症は、生活習慣病と言われることから、その原因は食事と運動です。

 

食事では、脂のイメージが高い肉類だけでなく、ご飯やパン、スイーツなどの糖質も原因のひとつです。
なぜなら、必要以上の糖質は体内の脂肪合成に使用されるからです。

 

糖質脂肪酸合成 

 

また、運動はカロリーの消費のみでなく、悪玉LDL-コレステロールを減らし、善玉HDL-コレステロールを増やす働きがあります。

 

リポバス[シンバスタチン]の作用機序、特徴

脂質異常症の患者は、その原因である食事の改善や適度な運動が推奨されています。

 

それでも、十分にコレステロールや中性脂肪の数値が改善しない場合に、薬を服用します。

 

リポバスは、生体内におけるコレステロールの生合成を抑制することで、脂質異常症の治療薬として使用されます。

 

リポバスの作用機序の前に、コレステロールが体内でどのように合成されるのかを確認してみましょう!

 

コレステロールの生合成機序

コレステロールは、糖質・タンパク質・脂質が分解されてできたアセチルCoAから生成されます。

 

コレステロール生合成 

 

アセチルCoAから、アセトアセチルCoA、HMG-CoA、メバロン酸、スクアレン、ラノステロールを経て、コレステロールが生合成されます。

 

国家試験の頃は「あぁ、Hなメスラッコ」というゴロで覚えていましたね。

 

リポバスの作用機序は、コレステロール生合成の経路で必要な酵素=HMG-CoA還元酵素に対して作用します。

 

HMG-CoA還元酵素の作用を阻害することで、HMG-CoAからメバロン酸を生成する過程を阻害し、最終的にコレステロールの生合成を阻害するのです。

 

 

リポバス作用機序 

 

やっくん

リポバス[シンバスタチン]は、HMG-CoA還元酵素を阻害することで、コレステロールの生合成を阻害します。

 

リポバス[シンバスタチン]の副作用

リポバス[シンバスタチン]は、脂質異常症の治療薬として、1991年に発売された比較的古い薬です。

 

主な副作用としては、CK(CPK)上昇[0.80%]、ALT(GPT)上昇[0.37%]、肝機能障害[0.30%]、AST(GOT)上昇[0.27%]LDH上昇[0.23%]、γ-GTP上昇[0.18%]、Al-P 上昇[0.11%]、そう痒[0.11%]、倦怠感[0.10%]、嘔気・嘔吐[0.10%]、貧血[0.10%]などが報告されています。

 

横紋筋融解症に注意

重篤な副作用として、横紋筋融解症が発現し、急性腎不全等の重篤な腎障害に至った症例が報告されています。
投与初期は筋肉痛、脱力感などの自覚症状、腎機能の悪化などに注意しなければなりません。

 

リポバス[シンバスタチン]の禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦
  • 重篤な肝障害

    〔主に肝臓において代謝され、作用するので肝障害を悪化させるおそれがあります。〕

  • 腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者に、本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用すること。

    [横紋筋融解症があらわれやすい。]

  • イトリゾール[イトラコナゾール]
  • フロリード[ミコナゾール]
  • レイアタッツ[アタザナビル]
  • インビラーゼ[サキナビルメシル酸塩]
  • テラビック[テラプレビル]
  • スタリビルド[コビシスタット]
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