レパーサ[エボロクマブ]作用機序、特徴、副作用

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レパーサ[エボロクマブ]:脂質異常症[高脂血症]治療薬

脂質異常症

レパーサ[エボロクマブ]は脂質異常症[高脂血症]の中でも家族性高コレステロール血症に使用される治療薬です。

 

脂質異常症は、糖尿病や高血圧と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。

 

血液中のLDL-コレステロール[悪玉コレステロール]やトリグリセリド[中性脂肪]が多かったり、HDL-コレステロール[善玉コレステロール]が少なくなっている状態を指します。

 

これらは、特に自覚症状がありませんが、主に血管が硬くなることで動脈硬化を引き起こしたり、血管の損傷や詰まりが起こりやすくなります。

 

そのため、心筋梗塞や狭心症、脳梗塞、脳出血などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。

 

脂質異常症[高脂血症]の原因

脂質異常症は、生活習慣病と言われることから、その原因は食事と運動です。

 

食事では、脂のイメージが高い肉類だけでなく、ご飯やパン、スイーツなどの糖質も原因のひとつです。
なぜなら、必要以上の糖質は体内の脂肪合成に使用されるからです。

 

糖質脂肪酸合成 

 

また、運動はカロリーの消費のみでなく、悪玉LDL-コレステロールを減らし、善玉HDL-コレステロールを増やす働きがあります。

 

脂質異常症[高脂血症]の原因:家族性高コレステロール血症[FH]

脂質異常症の中でも生活習慣に関係なく、子供の頃からLDL-コレステロールが高値を示す家族性高コレステロール血症もあります。

 

私たちは、父親由来のコレステロール調節遺伝子と母親由来のコレステロール調節遺伝子と2つの遺伝子を受け継いでいます。
その際にどちらも変異した遺伝子を受け継ぐ場合をヘテロ接合体、どちらかの変異した遺伝子を受け継ぐ場合をホモ接合体と言います。

 

  ホモ接合体 ヘテロ接合体
発生頻度 100万人に1人 500人に1人
検査値

LDL-C=500mg/dL以上
Total-C=600mg/dL以上

LDL-C=180-400mg/dL
症状 男性では30-50歳、女性では50-70歳の間に冠動脈疾患を発症する場合が多い 将来、心筋梗塞などの冠動脈疾患にかかりやすく、死亡率が10倍程度高くなる
特定疾患・難病指定 あり なし

レパーサ[エボロクマブ]の作用機序、特徴

脂質異常症の患者は、その原因である食事の改善や適度な運動が推奨されています。

 

それでも、十分にコレステロールや中性脂肪の数値が改善しない場合に、薬を服用します。
家族性高コレステロール血症[FH]の場合は生活習慣の改善だけでなく、薬物治療も積極的に導入されます。

 

レパーサは、生体内におけるコレステロールの肝臓内への取り込みを促進することで、脂質異常症の治療薬として使用されます。

 

レパーサの作用機序の前に、コレステロールが体内でどのように合成されるのかを確認してみましょう!

 

家族性高コレステロール血症[FH]の原因

血液中のコレステロールは、通常肝臓内や組織内へ取り込まれることで循環しています。

 

肝臓コレステロール循環 

 

肝臓や組織に取り込む際に働くのが、LDL受容体です。

 

PCSK9働き

 

家族性高コレステロール血症[FH]の方は、このLDL受容体が欠損したり変異していることが原因です。
特に肝臓のLDL受容体がうまく働かないため、LDLの循環が上手くいかず血中に留まったままになるのです。

 

レパーサの作用機序は、LDL受容体の分解に関わるPCSK9といったタンパク質に対して作用します。

 

PCSK9の作用を阻害することで、肝臓に取り込まれたLDL受容体が再利用され、最終的にLDL-コレステロールの取り込みを促進するのです。

 

 

レパーサ作用機序 

 

やっくん

レパーサ[エボロクマブ]は、LDL受容体の分解に関わるPCSK9を阻害することで、LDL-コレステロールの肝臓への取り込みを促進します。

 

レパーサ[エボロクマブ]の副作用

レパーサ[エボロクマブ]は、脂質異常症の中でも家族性高コレステロール血症の治療薬として、2016年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、糖尿病[1.4%]、注射部位反応[0.7%]、肝酵素異常[0.7%]、CK(CPK)上昇[0.7%]、頚動脈内膜中膜肥厚度増加[0.7%]、筋肉痛[0.7%]などが報告されています。

 

レパーサ[エボロクマブ]の禁忌

  • 特になし
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