アラミスト[フルチカゾンフランカルボン酸]作用機序、副作用、特徴

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アラミスト[フルチカゾンフランカルボン酸]:花粉症・アレルギー治療薬

 

花粉症イラスト

 

アラミスト[フルチカゾンフランカルボン酸]は、花粉症やアレルギー性鼻炎などの治療薬として使用されています。

 

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

 

ヒスタミンの働き・受容体の違い

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。
ここでは、H1受容体とH2受容体の2つの作用を考えます。

 

H1H2受容体

 

 

H1受容体は、脳や血管に分布しています。

 

H2受容体は、胃に分布しています。

 

ヒスタミンがH1受容体に結合するとH1作用、
H2受容体に結合するとH2作用が認められます。

 

 

 

  • H1作用:血管拡張作用、血管透過性亢進作用[起炎症作用]、気管支収縮作用、腸管収縮作用、かゆみ、くしゃみ
  • H2作用:胃酸分泌作用、血管拡張作用

 

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH1受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

 

その結果、かゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。

 

 

アレルギー反応原因

 

アラミスト[フルチカゾンフランカルボン酸]の作用機序、特徴

アレルギー症状を引き起こす原因物質であるヒスタミンやロイコトリエンをケミカルメディエータ―[化学伝達物質]と言います。

 

アレルギー薬では、このケミカルメディエーターを抑制する薬が多用されています。

 

アラミストは、さまざまな作用がありますが、主にアラキドン酸カスケードに作用して局所の炎症症状や過剰な免疫反応を抑制します。

 

アラミスト作用機序

 

やっくん

アラミスト[フルチカゾンフランカルボン酸]は、リポコルチンの合成を促し、ホスホリパーゼA2の誘導を抑制することで、花粉症やアレルギー症状を改善します。

 

また、インターロイキンの産生を抑制することによる免疫抑制作用・抗アレルギー作用も持ちあわせています。

 

アラミストの特徴:フルナーゼとの違い・比較

アラミスト、フルナーゼはいずれもフルチカゾンを主体としたエステル化合物です。
そのため、構造はほとんど同じような構造をしています。

 

アラミストフルナーゼ構造違い 

 

フルナーゼのプロピオン酸基をフランカルボン酸に置換した薬がアラミストです。

 

アラミストは、ステロイドの受容体への親和性がフルナーゼよりも1.7倍高く、効果の発現時間が早く、持続時間が長いことが確認されています。

 

そのため、即効性があり、1日1回の使用で24時間効果が持続する薬として使用されています。

 

アラミスト[フルチカゾンフランカルボン酸]の副作用

アラミスト[フルチカゾンフランカルボン酸]は、花粉症・アレルギーなどのアレルギー性鼻炎の治療薬として、2009年から使用されている比較的新しい薬です。

 

代表的な副作用としては、鼻出血[0.2%]などが挙げられます。

 

アラミスト[フルチカゾンフランカルボン酸]の禁忌

  • 有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症

    [症状を増悪するおそれがあります。]

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