ディレグラ[プソイドエフェドリン・フェキソフェナジン]作用機序

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ディレグラ[プソイドエフェドリン・フェキソフェナジン]:花粉症・アレルギー治療薬

 

花粉症イラスト

 

ディレグラ[プソイドエフェドリン/クフェキソフェナジン]は、じんましん・花粉症やアレルギー性鼻炎の治療薬として使用されています。

 

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

 

ヒスタミンの働き・受容体の違い

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。
ここでは、H1受容体とH2受容体の2つの作用を考えます。

 

H1H2受容体

 

 

H1受容体は、脳や血管に分布しています。

 

H2受容体は、胃に分布しています。

 

ヒスタミンがH1受容体に結合するとH1作用、
H2受容体に結合するとH2作用が認められます。

 

 

 

  • H1作用:血管拡張作用、血管透過性亢進作用[起炎症作用]、気管支収縮作用、腸管収縮作用、かゆみ、くしゃみ
  • H2作用:胃酸分泌作用、血管拡張作用

 

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH1受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

 

その結果、かゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。

 

 

アレルギー反応原因 

 

ディレグラ[プソイドエフェドリン/フェキソフェナジン]の作用機序

アレルギー症状を引き起こす原因物質であるヒスタミンやロイコトリエンをケミカルメディエータ―[化学伝達物質]と言います。

 

アレルギー薬では、このケミカルメディエーターを抑制する薬が多用されています。

 

ディレグラは、α1刺激薬であるプソイドエフェドリン[商品名:アネトン・パブロン鼻炎カプセル]と、第二世代抗ヒスタミン薬であるフェキソフェナジン[商品名:アレグラ]の配合薬です。

 

プソイドエフェドリンは、α1受容体を刺激することで、鼻の粘膜において血管収縮作用を示し、鼻閉効果[鼻づまりの改善]を示します。

 

フェキソフェナジンは、ヒスタミン受容体に拮抗作用、および、ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示します。

 

ディレグラ作用機序 

 

やっくん

ディレグラ[プソイドエフェドリン/フェキソフェナジン]α1受容体を刺激すること、ヒスタミン受容体に拮抗作用を示すこと、および、肥満細胞からのケミカルメディエーターの遊離を抑制することで、花粉症やアレルギー症状を改善します。

 

ディレグラの特徴:空腹時・食前投与の理由

ディレグラの用法は食後投与ではなく、空腹時食前投与が推奨されています。

 

空腹時や食前投与が推奨されている理由は、フェキソフェナジンの吸収率が下がり、血中濃度が低下するためです。
72時間までのAUCは約1/3まで低下しています。

 

ディレグラ空腹時投与理由 

[ディレグラIFより]

 

なぜフェキソフェナジンの吸収率が下がるかは明らかではありませんが、単剤のアレグラの試験においても14%効果が減少することがわかっています。

 

ディレグラだけでなくアレグラ[フェキソフェナジン]についても、効果が不十分な場合は食前の服用が望ましいと言えるでしょう!

 

ディレグラ[プソイドエフェドリン/フェキソフェナジン]の副作用

ディレグラ[プソイドエフェドリン/フェキソフェナジン]は、アレルギー性鼻炎の治療薬として、2013年に発売された比較的新しい薬です。

 

代表的な副作用としては、頭痛[0.6%]、発疹[0.6%]、疲労[0.3%]、口渇[0.3%]などが挙げられます。

 

ディレグラ[プソイドエフェドリン/フェキソフェナジン]の禁忌

  • 重症の高血圧
  • 重症の冠動脈疾患
  • 狭隅角緑内障
  • 尿閉[いずれも、症状が悪化するおそれがあります。]
  • 交感神経刺激薬による不眠、めまい、脱力、振戦、不整脈等の既往歴

    [交感神経刺激作用が強くあらわれるおそれがあります。]

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