デザレックス[デスロラタジン]作用機序、クラリチンとの違い

2017年12月4日

花粉症薬イラスト

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デザレックス[デスロラタジン]:花粉症・アレルギー治療薬

デザレックス[デスロラタジン]は、花粉症をはじめとしたアレルギー性鼻炎の治療薬として使用されています。

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

ヒスタミンの働き・受容体の違い

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。

ここでは、H1受容体とH2受容体の2つの作用を考えます。

H1H2受容体

H1受容体は、脳や血管に分布しています。

H2受容体は、胃に分布しています。

ヒスタミンがH1受容体に結合するとH1作用、H2受容体に結合するとH2作用が認められます。

 

H1作用:血管拡張作用、血管透過性亢進作用[起炎症作用]、気管支収縮作用、腸管収縮作用、かゆみ、くしゃみ

H2作用:胃酸分泌作用、血管拡張作用

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH1受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

その結果、かゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。
アレルギー反応原因

デザレックス[デスロラタジン]の作用機序、特徴

アレルギー症状を引き起こす原因物質であるヒスタミンやロイコトリエンをケミカルメディエータ―[化学伝達物質]と言います。

第二世代の抗ヒスタミン薬では、このケミカルメディエータ―を体内で放出しない作用=ケミカルメディエーター遊離抑制作用も持ち合わせています。

また、従来の第一世代の抗ヒスタミン薬同様、H1受容体阻害作用も持っています。

このように、デザレックスを含む第二世代の抗ヒスタミン薬は、ケミカルメディエーターの遊離抑制作用、及びH1受容体をブロックする2つの作用で、アレルギー症状を抑制します。

デザレックス作用機序

やっくん

やっくん

デザレックス[デスロラタジン]はクラリチン[ロラタジン]の活性代謝物であり、ケミカルメディエーターの遊離阻害作用、及びヒスタミンがH1受容体に結合することを阻害することで、花粉症やアレルギー症状を改善します。

デザレックス[デスロラタジン]とクラリチン[ロラタジン]の違い

デザレックスの有効成分であるデスロラタジンは、クラリチンの有効成分であるロラタジンの活性代謝物です。

ロラタジンは、体内において薬物代謝酵素[CYP3A4やCYP2D6]によりデスロラタジンに代謝されます。

つまり代謝されてしまえばクラリチンと同じ働きをするのです。

しかし、この代謝が薬を服用する上では厄介な場合が多いことはご存知かと思います。

CYPの誘導剤や阻害剤の影響を受けたり、人種によって代謝の能力が異なる遺伝子多型の影響を受けることが問題なのです。

そのため諸外国ではロラタジンよりもデスロラタジンが一般的に使用されています。

デザレックスはクラリチンを改良し、他剤の影響を受けにくくした薬なのです。

デザレックス[デスロラタジン]の副作用

デザレックス[デスロラタジン]は、アレルギー性鼻炎やじんましんの治療薬として、2016年に承認されました。

代表的な副作用としては、傾眠[1.0%]、白血球数増加[0.6%]、血中コレステロール増加[0.4%]などが挙げられます。

デザレックス[デスロラタジン]の禁忌

  • 特になし

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