ルパフィン[ルパタジンフマル酸塩]作用機序、特徴、副作用

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ルパフィン[ルパタジンフマル酸塩]:花粉症・アレルギー治療薬

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ルパフィン[ルパタジンフマル酸塩]は、花粉症をはじめとしたアレルギー性鼻炎の治療薬として使用されています。
抗PAF作用を持つため、かゆみに対してこれまでの抗アレルギー薬よりも効果的です。

 

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン””PAF”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

 

ヒスタミン受容体の作用と違い

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。
ここでは、H1受容体とH2受容体の2つの作用を考えます。

 

H1H2受容体

 

 

H1受容体は、脳や血管に分布しています。

 

H2受容体は、胃に分布しています。

 

ヒスタミンがH1受容体に結合するとH1作用、
H2受容体に結合するとH2作用が認められます。

 

 

 

 

  • H1作用:血管拡張作用、血管透過性亢進作用[起炎症作用]、気管支収縮作用、腸管収縮作用、かゆみ、くしゃみ
  • H2作用:胃酸分泌作用、血管拡張作用

 

PAFの作用

PAFはヒスタミン同様くしゃみや鼻水、鼻づまり、かゆみなどの即時性反応に作用します。

 

その一方で、夜間の鼻づまりなどの遅発性反応にも作用することが分かっています。

 

 

 

アレルギー反応が起こる仕組み

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンPAFは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH1受容体PAF受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

 

その結果、アレルギー源を外に出そうとかゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。

 

 

アレルギー反応原因

 


ルパフィン[ルパタジンフマル酸塩]の作用機序

アレルギー症状を引き起こす原因物質であるヒスタミンやPAFをケミカルメディエータ―[化学伝達物質]と言います。

 

ルパフィンは、この2つのケミカルメディエーターが作用する受容体の拮抗作用を持っています。

 

H1受容体をブロックすることで抗ヒスタミン作用を、PAF受容体をブロックすることで抗PAF作用を示しアレルギー症状を抑制します。

 

ルパフィン作用機序 

 

 

やっくん

ルパフィン[ルパタジンフマル酸塩]は、ヒスタミンのH1受容体への結合、PAFのPAF受容体に結合することを阻害することで、花粉症やアレルギー症状を改善します。

 

 

 

ルパフィン[ルパタジンフマル酸塩]の特徴

ルパフィンの有効成分であるルパタジンフマル酸塩は、ピペリジニル基による抗ヒスタミン作用とルチジニル基による抗PAF作用を持つのが特徴です。

 

抗PAF作用により、遅発性の鼻づまりやかゆみに対してより効果的であると考えられています。

 

ルパフィン服用5-6時間後には、デザレックスの有効成分であるデスロラタジンに代謝されます。

 

そのため、Tmaxは0.91時間と速いですが、半減期は20.65時間と長いことから、服用後すぐに長時間効くことが特徴です。

 

ただし、眠気の副作用が強いため、運転など危険作業の操作を行えない点に注意が必要です。

 

 

 

ルパフィン[ルパタジンフマル酸塩]の副作用

ルパフィン[ルパタジンフマル酸塩]は、アレルギー性鼻炎やじんましんの治療薬として、2017年に発売されました。

 

代表的な副作用としては、眠気[9.3%]、口渇[0.7%]、倦怠感[0.6%]、ALT(GPT)上昇[0.5%]、AST(GOT)上昇[0.5%]、尿糖[0.4%]、尿蛋白[0.4%]などが挙げられます。

 

ルパフィン[ルパタジンフマル酸塩]の禁忌

  • 特になし
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