セレクトール[セリプロロール]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

高血圧イラスト

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セレクトール[セリプロロール]:高血圧治療薬

セレクトール[セリプロロール]は、高血圧の治療に使用される治療薬です。

高血圧は、糖尿病や脂質異常症と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。

血圧が高いと何がダメなのか?

血圧とは血管にかかる圧力であり、血液量[心拍出量]と血管の硬さ[抵抗]で決まります。

血圧仕組み

血圧=心拍出量×血管抵抗

血液の量が多くなると心臓から多くの血液を送り出さなければならないため、心臓に負担がかかります。

血管抵抗は血液が流れにくい状態であり、この原因の多くは動脈硬化です。

動脈が硬くなることで、血流が悪くなり、腎臓や脳、心臓の血管が詰まりやすくなるのです。

また、脳血管障害は夜中から早朝における血圧が高いときに起こりやすいことがわかっています。

やっくん

やっくん

ゆえに、高血圧は、特に自覚症状がありませんが、心臓への負担や動脈硬化を引き起こし、心不全や腎不全、脳梗塞、心筋梗塞などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。

高血圧の原因

高血圧要因

高血圧は、生活習慣病と言われますが、実は、高血圧患者の90%は具体的な原因がわかっていません。

この高血圧を本態性高血圧といいます。

高血圧を引き起こす要因としては、遺伝、肥満、運動不足、塩分、アルコールの摂り過ぎ、ストレス、喫煙などがあげられます。

セレクトール[セリプロロール]の作用機序、特徴

高血圧の患者は、その要因のひとつである食事の改善や適度な運動が推奨されています。

それでも、十分に血圧の数値が改善しない場合に、薬を服用します。

降圧薬の中で、血管や心臓に働くβ遮断薬のひとつがセレクトールです。

β受容体は、β1・β2・β3受容体が確認されており、β1受容体は心臓に、β2受容体は気管支に、β3受容体は脂肪細胞に主に存在します。

β1作用

セレクトールは、心臓のβ1受容体を選択的に遮断することで、心臓の働き[心拍数や心拍出量]を弱め、血圧の低下に働きます。

セレクトール作用機序

やっくん

やっくん

セレクトール[セリプロロール]は、心臓のβ1受容体を選択的に阻害することで、アドレナリン・ノルアドレナリンの働きによる心機能亢進を抑制し、高血圧症の治療に使用されます。

セレクトールの特徴:選択性のβ遮断薬

β遮断薬の中でも、インデラル[プロプラノロール]はβ1受容体だけでなく、β2、β3受容体までも阻害作用を示していました。

β2β3作用

そのため、気管支のβ2受容体遮断による気管支拡張の阻害、脂肪細胞のβ3受容体遮断による脂肪代謝の阻害が副作用として問題でした。

やっくん

やっくん

セレクトールは、β1受容体を選択的に阻害するため、気管支や末梢血管、脂肪細胞にはほとんど影響がないことがわかっています。

セレクトールの特徴2:ISA[内因性交感神経興奮作用]

セレクトールは、ISA[+]であるため、交感神経が興奮していない場合は、β受容体を少しだけ刺激するのです。

ISA[+]の薬は、β受容体刺激作用があることから、徐脈など心機能が低下している高齢者には向いており、狭心症など心機能に負担を与える方には向いていません。

セレクトール[セリプロロール]の副作用

セレクトール[セリプロロール]は、高血圧の治療薬として、1992年に発売された薬です。

主な副作用としては、めまい[0.33%]、頭痛[0.21%]、動悸[0.11%]、倦怠感[0.14%]、AST(GOT)・ALT(GPT)上昇[0.17%]、高尿酸血症[0.14%]、CK(CPK)上昇[0.14%]などが挙げられます。

セレクトール[セリプロロール]の禁忌

  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシス
    [アシドーシスによる心収縮力の抑制が増強されるおそれがあります。]
  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、洞房ブロック、洞不全症候群
    [症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 心原性ショック[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります。]
  • 未治療の褐色細胞腫
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • うっ血性心不全[心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがあります。]

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