ミカトリオ[テルミサルタン/アムロジピン/ヒドロクロロチアジド]作用機序、特徴

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ミカトリオ[テルミサルタン/アムロジピン/ヒドロクロロチアジド]:高血圧治療薬

高血圧

ミカトリオ[テルミサルタン/アムロジピン/ヒドロクロロチアジド]は、高血圧症の治療に使用される治療薬です。

 

高血圧は、糖尿病や脂質異常症と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活習慣病です。

 

血圧が高いと何がダメなのか?

血圧とは血管にかかる圧力であり、血液量[心拍出量]と血管の硬さ[抵抗]で決まります。

 

 

血圧=心拍出量×血管抵抗

 

 

血液の量が多くなると心臓から多くの血液を送り出さなければならないため、心臓に負担がかかります。
血管抵抗は血液が流れにくい状態であり、この原因の多くは動脈硬化です。
動脈が硬くなることで、血流が悪くなり、腎臓や脳、心臓の血管が詰まりやすくなるのです

 

やっくん

ゆえに、高血圧は、特に自覚症状がありませんが、心臓への負担や動脈硬化を引き起こし、心不全や腎不全、脳梗塞、心筋梗塞などの血管に関連する疾患のリスクを高めるのです。

 

高血圧の原因

高血圧要因

高血圧は、生活習慣病と言われますが、実は、高血圧患者の90%は具体的な原因がわかっていません。

 

この高血圧を本態性高血圧といいます。

 

高血圧を引き起こす要因としては、遺伝、肥満、運動不足、塩分、アルコールの摂り過ぎ、ストレス、喫煙などがあげられます。

 

ミカトリオ[テルミサルタン/アムロジピン/ヒドロクロロチアジド]の作用機序、特徴

高血圧の患者は、その要因のひとつである食事の改善や適度な運動が推奨されています。

 

それでも、十分に血圧の数値が改善しない場合に、薬を服用します。

 

ミカトリオは、

  1. テルミサルタンによる昇圧物質アンジオテンシンⅡの受容体を遮断作用
  2. アムロジピンによるCaチャネル阻害作用
  3. ヒドロクロロチアジドによるNa再吸収阻害作用

以上3つの作用で高血圧症の治療薬として使用されます。
テルミサルタンはミカルディス、アムロジピンはノルバスク、アムロジン、ヒドロクロロチアジドはフルイトランが類似薬として日本で使用されています。

 

ミカトリオ作用機序  ノルバスク作用機序

 

フルイトラン作用機序 

 

やっくん

ミカトリオ[テルミサルタン/アムロジピン/ヒドロクロロチアジド]は、アンジオテンシンⅡの作用するAT1受容体を阻害、血管収縮に関与するCaチャネルを阻害、遠位尿細管のNa再吸収を阻害することで血圧の上昇を抑制します。

 

ミカトリオを始めとした配合薬は、患者コンプライアンスを上げるのに非常に有用です。
しかし、ミカトリオは日本で初めての3成分の降圧薬を配合した製剤であるため、その有用性が疑問視されています。

 

発売後の動向に注目です。

 

ミカトリオ[テルミサルタン/アムロジピン/ヒドロクロロチアジド]の副作用

ミカトリオ[テルミサルタン/アムロジピン/ヒドロクロロチアジド]は、高血圧症の治療薬として、2016年に承認された薬です。

 

主な副作用としては、血中尿酸増加[7.2%]、高尿酸血症[3.6%]、脂質異常症[0.7%]、低血圧[0.7%]、起立性低血圧[0.7%]、血中クレアチニン増加[0.7%]、血中尿素増加[0.7%]などが報告されています。

 

ミカトリオの重大な副作用で高カリウム血症が起こる理由

ミカトリオを含むAT1受容体遮断薬[ARB]は、特に腎機能障害の患者に対して、高カリウム血症が副作用で起こることが知られています。

 

アルドステロン高カリウム血症 

腎臓の集合管では、K+の尿中への排泄にアルドステロンが関与しています。

 

やっくん

ミカトリオは、アルドステロンの分泌を阻害するため、腎臓でのK+の排泄が阻害されるのです。

 

ミカトリオ[テルミサルタン/アムロジピン/ヒドロクロロチアジド]の禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • 肝障害

    [テルミサルタンは主に胆汁中に排泄されるため、テルミサルタンのクリアランスが低下することがあります。また、外国において肝障害患者(Child-Pugh分類A及びB)でテルミサルタンの血中濃度が約3~4.5倍上昇することが報告されています。

  • 無尿又は血液透析中[本剤の効果が期待できない。]
  • 急性腎不全[腎機能をさらに悪化させるおそれがあります。]
  • 体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少

    [低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがあります。]

  • アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者

    (ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)
    [非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されています。]

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