エパデール[イコサペント酸エチル]作用機序:血栓・血流障害の薬

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エパデール[イコサペント酸エチル]:抗血小板(抗血栓)薬

血管障害

エパデール[イコサペント酸エチル]は血栓・塞栓、血流障害で使用される治療薬です。

 

血栓と聞いても、あまりなじみがないかもしれませんが、いわゆる血液の一部が固まり、血液が詰まることです。
心房細動によって血栓ができたり、狭心症や心筋梗塞の治療にステントを留置した後も血栓ができやすくなります。

 

血栓を放っておくと、心筋梗塞脳梗塞肺塞栓などを引き起こします。

 

心筋梗塞や脳梗塞、肺塞栓は死に至る可能性が非常に高いため、早期からの予防・治療が必要となるのです。

 

血栓ができる原因

血栓には2つのタイプがあります。
血小板が原因でできる白色血栓と、フィブリンが原因でできる赤色血栓です。

 

白色血栓血小板

 

血小板が原因の白色血栓は、流れが速く血管が傷つきやすい動脈で起こり、心筋梗塞脳梗塞に発展します。
白色血栓は、高血圧高脂血症など、血管が傷つきやすい状態が原因となります。

 

赤色血栓フィブリン

 

フィブリンが原因でできる赤色血栓は、流れの遅い静脈で起こり、肺塞栓深部静脈血栓に発展します。
赤色血栓は、手術の後や飛行機など長時間同じ姿勢を取るなど、血流が悪い状態が原因となります。

 

やっくん

血小板やフィブリンは、いずれも出血した際の止血に欠かせない物質ですが、プラークが傷ついたり、血流が悪くなると血栓を引き起こすのです。

 

エパデール[イコサペント酸エチル]の作用機序、特徴

血栓の原因が2つにわかれるように、抗血栓薬も大きく2つに分かれます。

 

白色血栓の場合は血小板をターゲットに、赤色血栓の場合はフィブリンをターゲットにします。

 

血小板をターゲットにした抗血栓薬は、血小板が集まらないようにするために、
血小板の凝集能を低下させることを目的とします。

 

どうすれば血小板が凝集するのかを見てみましょう。

 

血小板凝集能の低下

血小板の凝集は、トロンボキサンA2[TXA2血小板内のCa2+量が増やすことによって起こります。

 

イコサペント酸エチル血小板 

 

通常は、血小板内のリン脂質から、アラキドン酸イコサペント酸エチルが遊離されます。
トロンボキサンA2[TXA2はアラキドン酸から、トロンボキサンA3[TXA3はイコサペント酸エチルより合成されます。

 

合成されたトロンボキサンA2[TXA2]が、血小板内のCa2+量を増やし、その結果、血小板の凝集が起こるのです。

 

一方で、同じような名前のトロンボキサンA3[TXA3]は血小板にほとんど作用しないことがわかっています。

 

エパデールの成分はイコサペント酸エチルです。
イコサペント酸エチルの量が増えると、リン脂質からこれ以上アラキドン酸を遊離させないようにと指令が出されます。

 

その結果、トロンボキサンA2[TXA2]量が減るため、血小板の凝集を抑制します。

 

エパデール作用機序 

 

やっくん

エパデール[イコサペント酸エチル]は、リン脂質からのアラキドン酸の遊離を阻害することで、トロンボキサンA2[TXA2]量を減少させ、血小板の凝集を抑制します。

 

エパデール[イコサペント酸エチル]の副作用

エパデール[イコサペント酸エチル]は、慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感等の虚血性諸症状の治療薬として、1990年に発売された薬です。

 

その後、高脂血症の適応も承認されています。

 

主な副作用としては、
悪心[0.44%]、嘔吐[0.07%]、腹部不快感[0.32%]、下痢[0.31%]、便秘[0.08%]等の胃腸障害[1.55%]、
発疹[0.22%]、瘙痒症[0.17%]等の皮膚障害[0.51%]、
ALT(GPT)の増加[0.30%]、AST(GOT)の増加[0.22%]、皮下出血[0.04%]、血尿[0.01%]、貧血[0.17%]
などが挙げられます。

 

エパデール[イコサペント酸エチル]の禁忌

  • 出血(血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等)

    [止血が困難となるおそれがある。]

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