オパルモン、プロレナール[リマプロストアルファデクス]作用機序

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オパルモン、プロレナール[リマプロストアルファデクス]:抗血小板(抗血栓)薬

血管障害

オパルモン、プロレナール[リマプロストアルファデクス]は血栓・塞栓、血流障害で使用される治療薬です。

 

血栓と聞いても、あまりなじみがないかもしれませんが、いわゆる血液の一部が固まり、血液が詰まることです。
心房細動によって血栓ができたり、狭心症や心筋梗塞の治療にステントを留置した後も血栓ができやすくなります。

 

血栓を放っておくと、心筋梗塞脳梗塞肺塞栓などを引き起こします。

 

心筋梗塞や脳梗塞、肺塞栓は死に至る可能性が非常に高いため、早期からの予防・治療が必要となるのです。

 

血栓ができる原因

血栓には2つのタイプがあります。
血小板が原因でできる白色血栓と、フィブリンが原因でできる赤色血栓です。

 

白色血栓血小板

 

血小板が原因の白色血栓は、流れが速く血管が傷つきやすい動脈で起こり、心筋梗塞脳梗塞に発展します。
白色血栓は、高血圧高脂血症など、血管が傷つきやすい状態が原因となります。

 

赤色血栓フィブリン

 

フィブリンが原因でできる赤色血栓は、流れの遅い静脈で起こり、肺塞栓深部静脈血栓に発展します。
赤色血栓は、手術の後や飛行機など長時間同じ姿勢を取るなど、血流が悪い状態が原因となります。

 

やっくん

血小板やフィブリンは、いずれも出血した際の止血に欠かせない物質ですが、プラークが傷ついたり、血流が悪くなると血栓を引き起こすのです。

 

オパルモン、プロレナール[リマプロストアルファデクス]の作用機序、特徴

血栓の原因が2つにわかれるように、抗血栓薬も大きく2つに分かれます。

 

白色血栓の場合は血小板をターゲットに、赤色血栓の場合はフィブリンをターゲットにします。

 

血小板をターゲットにした抗血栓薬は、血小板が集まらないようにするために、
血小板の凝集能を低下させることを目的とします。

 

どうすれば血小板が凝集するのかを見てみましょう。

 

血小板凝集能の低下

血小板の凝集は、血小板内のCa2+量が増えることによって起こります。

 

プロスタサイクリン血小板 

 

Ca2+の量はPGE1受容体の働きによって制御されています。

 

PGE1受容体が、アデニル酸シクラーゼを抑制しているため、通常体内ではcAMP量が減少し、血小板内のCa2+量が増加します。

 

その結果、血小板の凝集が起こるのです。

 

オパルモン、プロレナールはPGE1受容体に作用する血小板凝集抑制薬です。
有効成分であるリマプロストは安定性が悪いため、アルファデクス[別名」シクロデキストリン]を結合させることで安定性を高めている薬です。

 

オパルモン、プロレナールは、PGE1受容体に作用することで、アデニル酸シクラーゼを活性化し、血小板の凝集を抑制します。

 

オパルモン、プロレナール作用機序 

 

やっくん

オパルモン、プロレナール[リマプロストアルファデクス]は、PGE1受容体に作用することで、血小板内Ca2+量を減少させ、血小板の凝集を抑制します。

 

オパルモン、プロレナール[リマプロストアルファデクス]の副作用

オパルモン、プロレナール[リマプロストアルファデクス]は、閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛および冷感等の虚血性諸症状の治療薬として、1998年に承認された薬です。

 

主な副作用としては、下痢[1.1%]、悪心・嘔気・嘔吐[0.5%]、潮紅・ほてり[0.5%]、発疹[0.4%]、腹部不快感・心窩部不快感[0.4%]、腹痛・心窩部痛[0.3%]、頭痛・頭重[0.3%]、AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等の肝機能異常[0.3%]、食欲不振[0.2%]などが挙げられます。

 

オパルモン、プロレナール[リマプロストアルファデクス]の禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
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