バイアスピリン[アスピリン]作用機序、特徴、副作用

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バイアスピリン[アスピリン]:抗血小板(抗血栓)薬

血管障害

バイアスピリン[アスピリン]は血栓・塞栓、血流障害で使用される治療薬です。

 

血栓と聞いても、あまりなじみがないかもしれませんが、いわゆる血液の一部が固まり、血液が詰まることです。
心房細動によって血栓ができたり、狭心症や心筋梗塞の治療にステントを留置した後も血栓ができやすくなります。

 

血栓を放っておくと、心筋梗塞脳梗塞肺塞栓などを引き起こします。

 

心筋梗塞や脳梗塞、肺塞栓は死に至る可能性が非常に高いため、早期からの予防・治療が必要となるのです。

 

血栓ができる原因

血栓には2つのタイプがあります。
血小板が原因でできる白色血栓と、フィブリンが原因でできる赤色血栓です。

 

白色血栓血小板

 

血小板が原因の白色血栓は、流れが速く血管が傷つきやすい動脈で起こり、心筋梗塞脳梗塞に発展します。
白色血栓は、高血圧高脂血症など、血管が傷つきやすい状態が原因となります。

 

赤色血栓フィブリン

 

フィブリンが原因でできる赤色血栓は、流れの遅い静脈で起こり、肺塞栓深部静脈血栓に発展します。
赤色血栓は、手術の後や飛行機など長時間同じ姿勢を取るなど、血流が悪い状態が原因となります。

 

やっくん

血小板やフィブリンは、いずれも出血した際の止血に欠かせない物質ですが、プラークが傷ついたり、血流が悪くなると血栓を引き起こすのです。

 

バイアスピリン[アスピリン]の作用機序、特徴

血栓の原因が2つにわかれるように、抗血栓薬も大きく2つに分かれます。

 

白色血栓の場合は血小板をターゲットに、赤色血栓の場合はフィブリンをターゲットにします。

 

血小板をターゲットにした抗血栓薬は、血小板が集まらないようにするために、
血小板の凝集能を低下させることを目的とします。

 

どうすれば血小板が凝集するのかを見てみましょう。

 

血小板凝集能の低下

血小板の凝集は、血小板内のCa2+量が増えることによって起こります。

 

 

アラキドン酸血小板

 

Ca2+の量が増えるひとつの機序として、血小板内のトロンボキサン[TXA2]量の増加が挙げられます。

 

リン脂質から遊離されたアラキドン酸が、シクロオキシゲナーゼ[COX‐1]の存在下でプロスタグランジン[PG]に変換され、トロンボキサン合成酵素の存在下でトロンボキサン[TXA2]が合成されます。
その結果、血小板の凝集が起こるのです。

 

バイアスピリンは、シクロオキシゲナーゼ[COX-1]を阻害することで、血小板の凝集を抑制します。

 

バイアスピリン作用機序 

 

やっくん

バイアスピリン[アスピリン]は、シクロオキシゲナーゼ[COX-1]を阻害することで、血小板内Ca2+量が減少し、血小板の凝集を抑制します。

 

バイアスピリンは、シクロオキシゲナーゼの阻害作用だけでなく、トロンボキサン合成酵素にも作用することがわかっています。

 

バイアスピリン[アスピリン]の副作用

バイアスピリン[アスピリン]は、狭心症や心筋梗塞における血栓・塞栓の治療などを目的として、2001年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、消化管障害(胃炎、消化管出血、潰瘍等)[2.81%]、血小板・出血凝血障害(血腫、網膜出血等)[0.15%]、皮膚・皮膚付属器障害(発疹)[0.07%]、中枢・末梢神経系障害(めまい)及び赤血球障害(貧血)[0.04%]などが挙げられます。

 

バイアスピリン[アスピリン]の禁忌

  • 消化性潰瘍

    [プロスタグランジン生合成抑制作用により、胃の血流量が減少し、消化性潰瘍を悪化させることがあります。]

  • 出血傾向[血小板機能異常が起こることがあるため、出血傾向を助長するおそれがあります。]
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)

    [重篤なアスピリン喘息発作を誘発させることがあります。]

  • 出産予定日12週以内の妊婦
  • 低出生体重児、新生児又は乳児
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