ブリリンタ[チカグレロル]作用機序、特徴、副作用

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ブリリンタ[チカグレロル]:抗血小板(抗血栓)薬

血管障害

ブリリンタ[チカグレロル]は血栓・塞栓、血流障害で使用される治療薬です。

 

血栓と聞いても、あまりなじみがないかもしれませんが、いわゆる血液の一部が固まり、血液が詰まることです。
血栓を放っておくと、心筋梗塞脳梗塞肺塞栓などを引き起こします。

 

心筋梗塞や脳梗塞、肺塞栓は死に至る可能性が非常に高いため、早期からの予防・治療が必要となるのです。

 

血栓ができる原因

血栓には2つのタイプがあります。
血小板が原因でできる白色血栓と、フィブリンが原因でできる赤色血栓です。

 

白色血栓血小板

 

血小板が原因の白色血栓は、流れが速く血管が傷つきやすい動脈で起こり、心筋梗塞脳梗塞に発展します。
白色血栓は、高血圧高脂血症など、血管が傷つきやすい状態が原因となります。

 

赤色血栓フィブリン

 

フィブリンが原因でできる赤色血栓は、流れの遅い静脈で起こり、肺塞栓深部静脈血栓に発展します。
赤色血栓は、手術の後や飛行機など長時間同じ姿勢を取るなど、血流が悪い状態が原因となります。

 

やっくん

血小板やフィブリンは、いずれも出血した際の止血に欠かせない物質ですが、プラークが傷ついたり、血流が悪くなると血栓を引き起こすのです。

 

ブリリンタ[チカグレロル]の作用機序

血栓の原因が2つにわかれるように、抗血栓薬も大きく2つに分かれます。

 

白色血栓の場合は血小板をターゲットに、赤色血栓の場合はフィブリンをターゲットにします。

 

血小板をターゲットにした抗血栓薬は、血小板が集まらないようにするために、
血小板の凝集能を低下させることを目的とします。

 

どうすれば血小板が凝集するのかを見てみましょう。

 

血小板凝集能の低下

血小板の凝集は、血小板内のCa2+量が増えることによって起こります。

 

血小板ADP凝集

 

Ca2+の量は、サイクリックAMP[cAMP]が制御しているため、cAMP量が減った状態になると、Ca2+量が増え、血小板が凝集します。

 

また、cAMPはATPから合成され、ホスホジエステラーゼという酵素の存在下でAMPに分解されます。
cAMPが合成される際、ADP受容体が制御しているアデニル酸シクラーゼという酵素が必要になります。

 

ブリリンタは、ADP受容体を直接的に遮断することで、血小板凝集阻害作用を示します。
このADP受容体への拮抗作用は、ADP結合部位へ直接ではないため可逆的に作用します。

 

そのため速やかに効果が発現し、間もなくして作用が消失します。

 

 

ブリリンタ作用機序 

 

やっくん

ブリリンタ[チカグレロル]は、ADP受容体を阻害することで、血小板内のアデニル酸シクラーゼを活性化、cAMPの増加をもたらすことで、血小板内Ca2+量が減少し、血小板の凝集を抑制します。

 

ブリリンタの特徴:プラビックス[クロピドグレル]、パナルジン[チクロピジン]、エフィエント[プラスグレル]との違い

パナルジンプラビックスエフィエントは、ADP受容体に作用することで血小板の凝集を抑制します。

 

これら3製剤は、いずれも肝臓で活性代謝物に変換されたのち直接ADPと不可逆的に拮抗する作用をもっていました。
ブリリンタは、そのままの状態でADPの作用と可逆的に拮抗します。

 

そのため、速やかに作用し、必要無くなれば作用が消失すると考えられています。

 

ブリリンタ[チカグレロル]の副作用

ブリリンタ[チカグレロル]は、急性冠症候群(不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞)、陳旧性心筋梗塞の治療薬として、2016年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、呼吸困難[10.2%]、内出血発生の増加傾向[5.7%]、鼻出血[5.4%]、挫傷[3.9%]、特発性血腫[3.1%]などが挙げられます。

 

ブリリンタ[チカグレロル]の禁忌

  • 出血している患者(頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等)、血友病

    [出血を助長するおそれがあります。]

  • 頭蓋内出血の既往歴[出血を助長するおそれがあります。]
  • 中等度又は重度の肝障害[出血を助長するおそれがあります。]
  • 強いCYP3A阻害剤

    イトリゾール(イトラコナゾール)
    ブイフェンド(ボリコナゾール)
    クラリス・クラリシッド(クラリスロマイシン)
    ビラセプト(ネルフィナビル)
    インビラーゼ(サキナビル)
    ノービア(リトナビル)
    テラビック(テラプレビル)
    クリキシバン(インジナビル)
    スタリビルド(コビシスタット)

  • 強いCYP3A誘導剤

    リファジン(リファンピシン)
    ミコブティン(リファブチン)
    テグレトール(カルバマゼピン)
    フェノバール(フェノバルビタール)
    アレビアチン(フェニトイン)
    セイヨウオトギリソウ含有食品

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