プレタール[シロスタゾール]作用機序、特徴、副作用

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プレタール[シロスタゾール]:抗血小板(抗血栓)薬

血管障害

プレタール[シロスタゾール]は血栓・塞栓、血流障害で使用される治療薬です。

 

血栓と聞いても、あまりなじみがないかもしれませんが、いわゆる血液の一部が固まり、血液が詰まることです。
血栓を放っておくと、心筋梗塞脳梗塞肺塞栓などを引き起こします。

 

心筋梗塞や脳梗塞、肺塞栓は死に至る可能性が非常に高いため、早期からの予防・治療が必要となるのです。

 

血栓ができる原因

血栓には2つのタイプがあります。
血小板が原因でできる白色血栓と、フィブリンが原因でできる赤色血栓です。

 

白色血栓血小板

 

血小板が原因の白色血栓は、流れが速く血管が傷つきやすい動脈で起こり、心筋梗塞脳梗塞に発展します。
白色血栓は、高血圧高脂血症など、血管が傷つきやすい状態が原因となります。

 

赤色血栓フィブリン

 

フィブリンが原因でできる赤色血栓は、流れの遅い静脈で起こり、肺塞栓深部静脈血栓に発展します。
赤色血栓は、手術の後や飛行機など長時間同じ姿勢を取るなど、血流が悪い状態が原因となります。

 

やっくん

血小板やフィブリンは、いずれも出血した際の止血に欠かせない物質ですが、プラークが傷ついたり、血流が悪くなると血栓を引き起こすのです。

 

プレタール[シロスタゾール]の作用機序、特徴

血栓の原因が2つにわかれるように、抗血栓薬も大きく2つに分かれます。

 

白色血栓の場合は血小板をターゲットに、赤色血栓の場合はフィブリンをターゲットにします。

 

血小板をターゲットにした抗血栓薬は、血小板が集まらないようにするために、
血小板の凝集能を低下させることを目的とします。

 

どうすれば血小板が凝集するのかを見てみましょう。

 

血小板凝集能の低下

血小板の凝集は、血小板内のCa2+量が増えることによって起こります。

 

血小板ADP凝集

 

Ca2+の量は、サイクリックAMP[cAMP]が制御しているため、cAMP量が減った状態になると、Ca2+量が増え、血小板が凝集します。

 

また、cAMPはATPから合成され、ホスホジエステラーゼという酵素の存在下でAMPに分解されます。
cAMPが合成される際、ADP受容体が制御しているアデニル酸シクラーゼという酵素が必要になります。

 

 

プレタールは、血小板凝集抑制作用と末梢血管拡張作用を併せ持つ新しいタイプの抗血小板薬です。
プレタールは、ホスホジエステラーゼを阻害することで、血小板の凝集を抑制します。

 

作用機序は複雑なため、以下の箇条書きをご覧ください。

  1. プレタールがホスホジエステラーゼに作用する
  2. cAMPの分解が抑えられ、cAMP量が増える
  3. 増加したcAMPがCa2+を制御するためCa2+濃度が低下する
  4. 血小板の凝集を抑制する

 

 

プレタール作用機序 

 

やっくん

プレタール[シロスタゾール]は、ホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPを増加させ、血小板内Ca2+量が減少し、血小板の凝集を抑制します。

 

プレタールは、血小板だけでなく、血管平滑筋のホスホジエステラーゼにも作用するため、末梢血管の拡張作用も持っています。

 

プレタール[シロスタゾール]の副作用

プレタール[シロスタゾール]は、慢性動脈閉塞症患者の虚血性諸症状の治療薬として、1988年に承認された薬です。
現在は、脳梗塞発症後の再発抑制の適応も持ち合わせています。

 

主な副作用としては、
頭痛・頭重感[3.4%]、動悸[0.7%]、めまい[0.5%]、下痢[0.3%]、悪心・嘔吐[0.3%]などが挙げられます。

 

プレタールの重大な副作用

プレタールは、脈拍数が増加し、狭心症が発現することがあるので、狭心症の症状(胸痛等)に対する問診を注意深く行うことと注意喚起されています。

 

プレタール[シロスタゾール]の禁忌

  • 出血(血友病、毛細血管脆弱症、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等)

    [出血が助長されることがあります。]

  • うっ血性心不全
  • 妊婦
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