リクシアナ[エドキサバン]作用機序、特徴、副作用

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リクシアナ[エドキサバン]:抗凝固(抗血栓)薬

血管障害

リクシアナ[エドキサバン]は血栓・塞栓、血流障害で使用される治療薬です。

 

血栓と聞いても、あまりなじみがないかもしれませんが、いわゆる血液の一部が固まり、血液が詰まることです。
血栓を放っておくと、心筋梗塞脳梗塞肺塞栓などを引き起こします。

 

心筋梗塞や脳梗塞、肺塞栓は死に至る可能性が非常に高いため、早期からの予防・治療が必要となるのです。

 

血栓ができる原因

血栓には2つのタイプがあります。
血小板が原因でできる白色血栓と、フィブリンが原因でできる赤色血栓です。

 

白色血栓血小板

 

血小板が原因の白色血栓は、流れが速く血管が傷つきやすい動脈で起こり、心筋梗塞脳梗塞に発展します。
白色血栓は、高血圧高脂血症など、血管が傷つきやすい状態が原因となります。

 

赤色血栓フィブリン

 

フィブリンが原因でできる赤色血栓は、流れの遅い静脈で起こり、肺塞栓深部静脈血栓に発展します。
赤色血栓は、手術の後や飛行機など長時間同じ姿勢を取るなど、血流が悪い状態が原因となります。

 

やっくん

血小板やフィブリンは、いずれも出血した際の止血に欠かせない物質ですが、プラークが傷ついたり、血流が悪くなると血栓を引き起こすのです。

 

リクシアナ[エドキサバン]の作用機序、特徴

血栓の原因が2つにわかれるように、抗血栓薬も大きく2つに分かれます。

 

白色血栓の場合は血小板をターゲットに、赤色血栓の場合はフィブリンをターゲットにします。

 

フィブリンをターゲットにした抗凝固薬は、フィブリンの合成を抑制することを目的とします。

 

どうすればフィブリンが合成されるのかを見てみましょう。

 

フィブリンの合成[抗凝固系カスケード]

血液中にある元々あるフィブリノーゲンが、トロンビンの作用を受けることによってフィブリンの合成が起こります。

 

凝固系カスケード

 

つまり、トロンビンの量を制御すれば、血液の凝固は起こらないのです。
トロンビンはさまざまな物質によって制限されており、この一連の流れを凝固系カスケードといいます。

 

リクシアナは比較的最近に誕生した抗凝固薬です。

 

リクシアナは第Xa因子の活性部位を阻害して、トロンビン量を減らし、フィブリンが働かないように作用します。

 

リクシアナ作用機序 

 

やっくん

リクシアナ[エドキサバン]は、第Xa因子の活性部位を阻害することで、プロトロンビンの合成を抑制、最終的にはフィブリンの合成を抑制します。

 

リクシアナ[エドキサバン]の副作用

リクシアナ[エドキサバン]は、膝関節全置換術、股関節全置換術、股関節骨折手術における静脈血栓塞栓症の発症抑制の薬として、2011年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、出血(尿中血陽性、皮下出血、創傷出血等)[16.8%]、γ-GTP上昇[9.9%]、ALT(GPT)[6.4%]が挙げられます。

 

リクシアナの穿刺に関する警告

リクシアナを使用した場合、脊椎・硬膜外麻酔あるいは腰椎穿刺等との併用により、穿刺部位に血腫が生じ、神経の圧迫による麻痺があらわれるおそれがあります。

 

併用する場合には神経障害の徴候及び症状について十分注意し、異常が認められた場合には直ちに適切な処置を行うことといった警告が出ています。

 

リクシアナ[エドキサバン]の禁忌

  • 出血(頭蓋内出血、後腹膜出血又は他の重要器官における出血等)

    [出血を助長するおそれがあります。]

  • 高度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス30mL/min 未満)

    [使用経験が少ない。また、静脈血栓塞栓症発症抑制効果を上回る出血のリスクを生じるおそれがあります。]

  • 急性細菌性心内膜炎

    [血栓剥離に伴う血栓塞栓様症状を呈するおそれがあります。]

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