インテバンSP[徐放インドメタシン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月7日

痛風薬イラスト

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インテバンSP[徐放インドメタシン]:解熱鎮痛薬

インテバンSP[徐放インドメタシン]は、関節痛や生理痛、頭痛、発熱時などの症状改善に使用される治療薬です。

痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。

そのため、長期的に使用することは避けなければなりません。

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。

神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

アラキドン酸カスケード

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。

中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

インテバンSP[徐放インドメタシン]の作用機序、特徴

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

インテバンSPは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

SPとは、SPansule(スパンスル)の意味であり、急激な血中濃度の上昇を抑え、ゆっくりと長く効果が出る製剤です。

徐放薬

インテバンSPは、カプセル内の顆粒に異なるコーティングを施し、溶出時間にズレを持たせ、放出速度をコントロールしています。

インテバンSPは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を阻害します。

インテバンSP作用機序

やっくん

やっくん

インテバンSP[徐放インドメタシン]は、シクロオキシゲナーゼを阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

インテバンSP[徐放インドメタシン]の副作用

インテバンSP[徐放インドメタシン]は、鎮痛・抗炎症・解熱作用を持つ薬として、1974年に発売された比較的古い薬です。

主な副作用としては、腹痛、悪心・嘔吐、食欲不振等の消化器症状[8.15%]、頭痛、めまい等の精神・神経系症状[1.97%]、浮腫等の全身症状[1.78%]、発疹等の過敏症状[0.61%]などが報告されています。

インテバンSPの副作用:NSAIDs消化性潰瘍

インテバンSPを含むNSAIDsでは、胃潰瘍などの消化性潰瘍に注意しなければなりません。

インテバンSPは、炎症部位のシクロオキシゲナーゼ2[COX-2]の作用を阻害することで、抗炎症・解熱鎮痛作用を示しています。

一方で、全身にはシクロオキシゲナーゼ1[COX-1]が存在しており、インテバンSPはCOX-1の作用も阻害します。

COX-1COX-2作用違い

消化管のCOX-1を阻害することで、消化管の保護に働くプロスタグランジンの生成も抑制するため、防御機能が弱くなり、消化性潰瘍を生じやすくなるのです。

インテバンSP[徐放インドメタシン]の禁忌

  • 消化性潰瘍[消化性潰瘍を悪化させます。]
  • 重篤な血液の異常[血液の異常が悪化する場合があります]
  • 重篤な肝障害[肝障害が悪化する場合があります]
  • 重篤な腎障害
    [プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こるため、腎障害が悪化するおそれがあります。]
  • 重篤な高血圧症
    [プロスタグランジン合成阻害作用により、水、ナトリウムの貯留が起こり、浮腫、血圧上昇を起こすおそれがあります。]
  • 重篤な心機能不全
    [プロスタグランジン合成阻害作用により、浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがあります。]
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作)又はその既往歴
    [重症喘息発作を誘発することがあります。]
  • 重篤な膵炎[症状が悪化するおそれがあります。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • トリテレン[トリアムテレン]

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