オキシコンチン[徐放オキシコドン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月7日

けいれん薬イラスト

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オキシコンチン[徐放オキシコドン]:癌疼痛治療薬

オキシコンチン[徐放オキシコドン]は、がん性疼痛に使用される治療薬です。

NSAIDsやカロナールなどの鎮痛薬で効果が不十分な方に使用されます。

がん性疼痛の治療方法

がん、またはがんの治療において痛みは肉体的・精神的にもつらいものになります。

がん患者に生じる痛みは次の3つに分類分けされます。

  1. がんによる痛み:腫瘍による圧迫や内臓痛
  2. がん治療による痛み:放射線治療や化学療法による痛み
  3. がん・がん治療と直接関連性のない痛み:腰痛や関節痛など

がん性疼痛とは1のがんによる痛みを指します。

痛みが軽度の場合は、非オピオイド鎮痛薬(カロナール[アセトアミノフェン]セレコックス[セレコキシブ]などのNSAIDs)が使用されます。

これら非オピオイド鎮痛薬で効果が不十分、あるいは中等度以上の痛みがある患者にオピオイドを投与します。

オピオイドとは、

  • コデイン
  • モルヒネ
  • トラマドール
  • オキシコドン
  • フェンタニル

が該当します。

がん性疼痛の治療目標

がん性疼痛の治療目標は3段階あります。

1段階目:痛みによって眠りを妨げられることなく、快眠できる
2段階目:安静時は痛みを感じない
3段階目:身体を動かしても痛みを感じない

現在自分がどの段階かを把握し、そのひとつ上の段階を目指します。

例えば、2段階目の安静時は大丈夫な場合は、身体を動かしても痛くない状態が治療目標となります。

オキシコンチン[徐放オキシコドン]の作用機序、特徴

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンブラジキニンサブスタンスPの生成が原因です。

これらは、脳から痛みが伝わることで、生成・遊離・作用します。

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害することを目的としています。

一方で、痛みが伝わるには、末梢[刺激]→脳→末梢[痛み]へと神経を介して情報を伝達します。

末梢[刺激]→脳への伝達を上行性伝導路、脳→末梢[痛み]への伝達を下行性伝導路と言います。

痛み伝達

オキシコンチンは通常の解熱鎮痛薬とは異なる機序で上行性・下行性伝導路の抑制に働く、より強力な鎮痛薬です。

オキシコンチンは、麻薬性鎮痛薬であり、主にオピオイドμ受容体に作用することで鎮痛効果を示します。

オピオイドμ受容体に作用すると、上行性伝導路の抑制に加え、延髄-脊髄間の下行性伝導路を抑制しサブスタンスPやグルタミン酸といった発痛物質の遊離を抑制するのです。

オキシコンチン作用機序

やっくん

やっくん

オキシコンチン[徐放オキシコドン]は、オピオイドμ受容体に作用することで、発痛物質の遊離、上行性・下行性伝導路を抑制し、痛みの伝達を抑制します。

オキシコンチン[徐放オキシコドン]の用法、最大投与量、増量方法

オキシコンチンの添付文書上では、1日量は10-80mgと記載してあります。

適宜増減と記載あるため、160mgまでかと思っていましたが、実際はそれ以上の用量で投与されているとメーカーから情報を頂きました。

3-4割以上の患者が80mg/日以上服用しており、最大670mg/日の投与例があるということでした。

オキシコンチンを増量する場合は、レスキュー薬であるオキノーム散をどのくらい使用したかによって、1日投与量を設定します。

オキシコンチン1日定期量+オキノーム散1日投与量=翌日のオキシコンチン1日定期量

例:1日量オキシコンチン50mg服用中で、3回オキノーム散10mgのレスキューを服用した場合

オキシコンチン増量方法

上図の場合、オキシコンチンの1日定期量50mg+オキノーム散10mg×3=80mgが翌日以降のオキシコンチン1日定期量になります。

オキシコンチンの投与量に対するオキノーム散の投与量の目安は次の通りです。

オキシコンチンとオキノーム散の服用間隔は1時間は空けるようにします。

オキシコンチン1日投与量 オキノーム散1日投与量
10mg 2.5mg
20mg 5mg
40mg 5-10mg
60mg 10mg
80mg 10-20mg
120mg 20mg

また、増量する際には次で示す副作用の発現に注意しなければなりません。

オキシコンチン[徐放オキシコドン]の副作用

オキシコンチン[徐放オキシコドン]は、がん性疼痛の治療薬として、2003年に発売された薬です。

主な副作用としては、便秘[21.53%]、悪心[13.29%]、傾眠[5.97%]、嘔吐[5.30%]などが報告されています。

オピオイドの副作用について

オピオイドの主な副作用を挙げましたが、オピオイドの効果を求めるにあたってほとんどの方に生じる副作用になります。

投与初期には便秘悪心・吐き気が生じます。

便秘に対してはプルゼニドカマグなどの便秘薬が、悪心・吐き気に対してはノバミンがよく使用されます。

2週間ほどで身体が慣れてくるため、ノバミンは飲み続ける必要はなく短期的に使用される場合が多いです。

オピオイド副作用レベル眠気

また、オピオイドの服用時に一番注意しなければならない副作用は眠気とせん妄です。

オピオイドの重篤な副作用に呼吸抑制がありますが、眠気やせん妄はその前兆であるとされています。

ここでいう眠気は、ウトウトしたり、夜中寝れてないために日中に起こる眠気とは異なります。

投与初期は、痛みが取れてぐっすり眠れたりと問題ない眠気が生じます。

しかし、オピオイド増量時に起こる「引きずり込まれるような不快な眠気」については、過量投与の可能性があるため薬の減量や中止・変更を考慮しなければなりません。

オピオイドの中でもフェンタニルは、眠気や便秘などの副作用が少ないことが知られています。

オキシコンチン[徐放オキシコドン]の禁忌

  • 重篤な呼吸抑制、重篤な慢性閉塞性肺疾患[呼吸抑制を増強します。]
  • 気管支喘息発作中[呼吸を抑制し、気道分泌を妨げます。]
  • 慢性肺疾患に続発する心不全[呼吸抑制や循環不全を増強します。]
  • 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)
    [脊髄の刺激効果があらわれます。]
  • 麻痺性イレウス[消化管運動を抑制します。]
  • 急性アルコール中毒[呼吸抑制を増強します。]
  • アヘンアルカロイドに対し過敏症
  • 出血性大腸炎
    [腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがあります。]

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