カロナール、アンヒバ、アルピニー[アセトアミノフェン]作用機序・特徴

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カロナール、アンヒバ、アルピニー[アセトアミノフェン]:解熱鎮痛薬

痛みイラスト

カロナール、アンヒバ、アルピニー[アセトアミノフェン]は、主にかぜを引いた時の解熱に使用され、また、がん性疼痛や腰痛、筋肉痛、打撲痛などの改善にも使用される治療薬です。

 

熱や痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。
そのため、長期的に使用することは避けなければなりません。

 

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。
神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

 

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

 

アラキドン酸カスケード 

 

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

 

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。
中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強め、サブスタンスPの遊離を促進することで、痛みを引き起こします。

 

カロナール、アンヒバ、アルピニー[アセトアミノフェン]の作用機序、特徴

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンブラジキニンサブスタンスPの生成が原因です。

 

これらは、脳から痛みが伝わることで、生成・遊離・作用します。
そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、末梢でのプロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害することを目的としています。

 

一方で、痛みが伝わるには、末梢[刺激]→脳→末梢[痛み]へと神経を介して情報を伝達します。
末梢[刺激]→脳への伝達を上行性伝導路、脳→末梢[痛み]への伝達を下行性伝導路と言います。

 

痛み伝達 

 

カロナール、アンヒバ、アルピニーは、通常の解熱鎮痛薬とは異なる機序で脳の働きの抑制に働く薬です。

 

NSAIDsが末梢に働くのに対し、カロナール、アンヒバ、アルピニーは、末梢にはほとんど働かず、脳に対して働くことがわかっています。
主に、脳の体温中枢に働きかける解熱作用と、痛みを感じるのに必要な閾値を押し上げる鎮痛作用を持っています。

 

カロナール、アンヒバ、アルピニー作用機序 

 

やっくん

カロナール、アンヒバ、アルピニー[アセトアミノフェン]は、脳に作用することで、体温中枢に働く解熱作用と、痛みの閾値を押し上げる鎮痛作用を示します。

 

カロナール、アンヒバ、アルピニー[アセトアミノフェン]の副作用

カロナール、アンヒバ、アルピニー[アセトアミノフェン]は、さまざまな症状の解熱鎮痛薬として、1996年に発売された比較的古い薬です。

 

重大な副作用として、

  • 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis : TEN)
  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)
  • 急性汎発性発疹性膿疱症
  • 劇症肝炎
  • 顆粒球減少症
  • 間質性肺炎
  • 間質性腎炎

などが報告されています。

 

また、市販薬との併用などで、重篤な肝障害の発現例が多数報告されていることから、アセトアミノフェンの1日総量が1500mgを超す高用量で長期投与する場合には、定期的に肝機能の検査を行うよう警告が出されています。

 

カロナール、アンヒバ、アルピニー[アセトアミノフェン]の禁忌

  • 消化性潰瘍[症状が悪化するおそれがあります。]
  • 重篤な血液の異常[重篤な転帰をとるおそれがあります。]
  • 重篤な肝障害[重篤な転帰をとるおそれがあります。]
  • 重篤な腎障害[重篤な転帰をとるおそれがあります。]
  • 重篤な心機能不全[循環系のバランスが損なわれ、心不全が増悪するおそれがある。]
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤による喘息発作の誘発)又はその既往歴

    [アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられています。]

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