ボルタレンサポ[ジクロフェナク]作用機序、特徴、副作用

2017年12月7日

痛風薬イラスト

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ボルタレンサポ[ジクロフェナク]:解熱鎮痛薬

ボルタレンサポ[ジクロフェナク]は、関節痛や生理痛、頭痛、発熱時などの症状改善に使用される治療薬です。

痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。

また、他の解熱鎮痛薬で効果がない場合や投与できない場合に使用します。

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。

神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

アラキドン酸カスケード

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。

中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

ボルタレンサポ[ジクロフェナク]の作用機序、特徴

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

ボルタレンサポは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

ボルタレンサポは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を阻害します。

ボルタレンサポ作用機序

やっくん

やっくん

ボルタレンサポ[ジクロフェナク]は、シクロオキシゲナーゼを阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

ボルタレンは投与後30分で最高血中濃度に達するため、非常に即効性のある薬です。

ボルタレンサポ[ジクロフェナク]の副作用

ボルタレンサポ[ジクロフェナク]は、鎮痛・抗炎症・解熱作用を持つ薬として、1982年に発売された比較的古い薬です。

主な副作用としては、下痢・便秘・腹部不快感・悪心等の消化器症状[0.83%]が主なもので、局所症状[0.21%]、低体温[0.14%]、浮腫、発疹などが報告されています。

ボルタレンサポの副作用:NSAIDs消化性潰瘍

ボルタレンサポを含むNSAIDsでは、胃潰瘍などの消化性潰瘍に注意しなければなりません。

ボルタレンサポは、炎症部位のシクロオキシゲナーゼ2[COX-2]の作用を阻害することで、抗炎症・解熱鎮痛作用を示しています。

一方で、全身にはシクロオキシゲナーゼ1[COX-1]が存在しており、ボルタレンサポはCOX-1の作用も阻害します。

COX-1COX-2作用違い

消化管のCOX-1を阻害することで、消化管の保護に働くプロスタグランジンの生成も抑制するため、防御機能が弱くなり、消化性潰瘍を生じやすくなるのです。

ボルタレンサポ[ジクロフェナク]の禁忌

  • 消化性潰瘍[消化性潰瘍を悪化させます。]
  • 重篤な血液の異常[副作用として血液障害が報告されています]
  • 重篤な肝障害[副作用として肝障害が報告されています]
  • 重篤な腎障害[腎血流量低下作用があります。]
  • 重篤な高血圧症
    [プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため血圧をさらに上昇させるおそれがあります。]
  • 重篤な心機能不全
    [プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれがあります。]
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作)又はその既往歴
    [重症喘息発作を誘発します。]
  • インフルエンザの臨床経過中の脳炎・脳症
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • トリテレン(トリアムテレン)[腎PG合成阻害により、腎障害が悪化します]
  • 直腸炎、直腸出血又は痔疾[粘膜刺激作用によりこれらの症状が悪化することがあります。]

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