ボルタレンテープ[ジクロフェナク]作用機序、特徴、副作用

2017年12月7日

痛風薬イラスト

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ボルタレンテープ[ジクロフェナク]:鎮痛消炎薬

ボルタレンテープ[ジクロフェナク]は、変形性関節症などにおける鎮痛・消炎に使用される薬です。

リウマチに対しては適応が取れていません。

変形性関節症とは、加齢に伴い膝や肩・肘などの関節がすり減ることにより炎症・痛みを生じる疾患です。

ボルタレンテープは、痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。

そのため、長期的に使用する際は副作用の発現に注意し、薬物療法以外の方法も考慮しなければなりません。

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。

神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

アラキドン酸カスケード

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。

中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

ボルタレンテープ[ジクロフェナク]の作用機序、特徴

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

ボルタレンテープは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

ボルタレンテープは、1日1回タイプの貼付剤です。

ボルタレンテープは、生物学的に同等である1%ジクロフェナクNa軟膏において、24時間効果が持続します。

塗布量にもよりますが、概ねAUCは経口薬の1/10以下程度でした。

ボルタレンテープ24時間効果

[ボルタレンテープIFより]

ボルタレンテープは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を強力に阻害します。

ボルタレンテープ作用機序

やっくん

やっくん

ボルタレンテープ[ジクロフェナク]は、シクロオキシゲナーゼを強力に阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

ボルタレンテープ[ジクロフェナク]の副作用

ボルタレンテープ[ジクロフェナク]は、変形性関節症などにおける鎮痛・消炎薬として、2004年に発売された薬です。

ボルタレンテープの主な副作用としては、皮膚炎[2.0%]、そう痒感[0.3%]に注意が必要です。

ボルタレンテープ[ジクロフェナク]の副作用:光線過敏症

湿布薬では、光線過敏症と呼ばれる光アレルギー性接触皮膚炎がしばしば問題となります。

炎症やかゆみだけの軽症の場合もあれば、重篤な全身性の発疹も報告されているため注意が必要です。

この光線過敏症の原因のひとつがベンゾイル基です。

ベンゾイル基とは、安息香酸から誘導されるアシル基のひとつです。

ケトプロフェンベンゾイル基

紫外線、特にUVA[長波長紫外線:320~400nm]が光エネルギーによってベンゾイル基と反応し、抗原物質となることが原因であると考えられています。

モーラステープに代表されるケトプロフェンは湿布を剥がした後も長期間薬が皮膚に残存するため、接触後3-4週間経ってからも光線過敏症を生じることが報告されています。

ボルタレンテープ[ジクロフェナク]は、ベンゾイル基を持ちません。

ジクロフェナク構造式

そのため、光線過敏症はモーラスと比較して起こりにくいと考えられています。

ボルタレンテープ[ジクロフェナク]の禁忌

  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴
    [重症喘息発作を誘発するおそれがあります。]

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