ボルタレン[ジクロフェナク]作用機序・特徴

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ボルタレン[ジクロフェナク]:解熱鎮痛薬

 

痛みイラスト

ボルタレン[ジクロフェナク]は、関節リウマチや腰痛、変形性関節症、発熱時などの症状改善に使用される治療薬です。

 

痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。
そのため、長期的に使用することは避けなければなりません。

 

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。
神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

 

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

 

アラキドン酸カスケード 

 

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

 

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。
中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

 

ボルタレン[ジクロフェナク]の作用機序、特徴

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

 

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

 

ボルタレンは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

 

ボルタレンは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を阻害します。

 

ボルタレン作用機序 

 

やっくん

ボルタレン[ジクロフェナク]は、シクロオキシゲナーゼを阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

 

ボルタレン[ジクロフェナク]の副作用

ボルタレン[ジクロフェナク]は、鎮痛・抗炎症・解熱作用を持つ薬として、1974年に発売された比較的古い薬です。
まず、日本で発売されたのちに、世界各国で発売されています。

 

主な副作用としては、消化器症状[6.63%]、浮腫などの全身症状[0.60%]、皮膚症状[0.48%]などが報告されています。

 

ボルタレンの副作用:NSAIDs消化性潰瘍

ボルタレンを含むNSAIDsでは、胃潰瘍などの消化性潰瘍に注意しなければなりません。

 

ボルタレンは、炎症部位のシクロオキシゲナーゼ2[COX-2]の作用を阻害することで、抗炎症・解熱鎮痛作用を示しています。
一方で、全身にはシクロオキシゲナーゼ1[COX-1]が存在しており、ボルタレンはCOX-1の作用も阻害します。

 

COX-1COX-2作用違い 

 

消化管のCOX-1を阻害することで、消化管の保護に働くプロスタグランジンの生成も抑制するため、防御機能が弱くなり、消化性潰瘍を生じやすくなるのです。

 

ボルタレン[ジクロフェナク]の禁忌

  • 消化性潰瘍[消化性潰瘍を悪化させます。]
  • 重篤な血液の異常[副作用として血液障害が報告されています]
  • 重篤な肝障害[副作用として肝障害が報告されています]
  • 重篤な腎障害[腎血流量低下作用があります。]
  • 重篤な高血圧症

    [プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため血圧をさらに上昇させるおそれがあります。]

  • 重篤な心機能不全

    [プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれがあります。]

  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作)又はその既往歴

    [重症喘息発作を誘発します。]

  • インフルエンザの臨床経過中の脳炎・脳症
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • トリテレン(トリアムテレン)[腎PG合成阻害により、腎障害が悪化します]
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