ポンタール[メフェナム酸]作用機序、特徴、副作用

2017年12月7日

痛風薬イラスト

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ポンタール[メフェナム酸]:解熱鎮痛薬

ポンタール[メフェナム酸]は、関節痛や生理痛、頭痛、発熱時などの症状改善に使用される治療薬です。

痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。

そのため、長期的に使用することは避けなければなりません。

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。

神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

アラキドン酸カスケード

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。

中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

ポンタール[メフェナム酸]の作用機序、特徴

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

ポンタールは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

ポンタールは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を阻害します。

ポンタール作用機序

やっくん

やっくん

ポンタール[メフェナム酸]は、シクロオキシゲナーゼを阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

ポンタール[メフェナム酸]の副作用

ポンタール[メフェナム酸]は、鎮痛・抗炎症・解熱作用を持つ薬として、1966年に承認された比較的古い薬です。

主な副作用としては、消化器-胃腸障害[0.90%]、悪心[0.88%]、下痢・軟便[0.55%]、過敏症-発疹[0.31%]などが報告されています。

ポンタールの副作用:NSAIDs消化性潰瘍

ポンタールを含むNSAIDsでは、胃潰瘍などの消化性潰瘍に注意しなければなりません。

ポンタールは、炎症部位のシクロオキシゲナーゼ2[COX-2]の作用を阻害することで、抗炎症・解熱鎮痛作用を示しています。

一方で、全身にはシクロオキシゲナーゼ1[COX-1]が存在しており、ポンタールはCOX-1の作用も阻害します。

COX-1COX-2作用違い

消化管のCOX-1を阻害することで、消化管の保護に働くプロスタグランジンの生成も抑制するため、防御機能が弱くなり、消化性潰瘍を生じやすくなるのです。

ポンタール[メフェナム酸]の禁忌

  • 消化性潰瘍[消化性潰瘍を悪化させます。]
  • 重篤な血液の異常[プロスタグランジン生合成抑制による血小板機能障害などの血液障害が報告されています]
  • 重篤な肝障害[代謝が十分に行われず、肝障害が悪化します]
  • 重篤な腎障害[腎血流量低下作用があります。]
  • 重篤な高血圧症
    [腎のプロスタグランジン生合成抑制により、水、ナトリウムの貯留が起こり、浮腫、血圧上昇を起こすおそれがあります。]
  • 重篤な心機能不全
    [腎のプロスタグランジン生合成抑制により、浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがあります。]
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作)又はその既往歴
    [気管支拡張作用を低下させ喘息発作を誘発することがあります。]
  • 妊娠末期の婦人

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