モーラスパップXR[ケトプロフェン]作用機序、特徴、副作用

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モーラスパップXR[ケトプロフェン]:鎮痛消炎薬

痛みイラスト

モーラスパップXR[ケトプロフェン]は、腰痛や変形性関節症、リウマチなどにおける鎮痛・消炎に使用される薬です。

 

変形性関節症とは、加齢に伴い膝や肩・肘などの関節がすり減ることにより炎症・痛みを生じる疾患です。

 

モーラスパップXRは、痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。
そのため、長期的に使用する際は副作用の発現に注意し、薬物療法以外の方法も考慮しなければなりません。

 

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。
神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

 

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

 

アラキドン酸カスケード 

 

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

 

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。
中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

 

モーラスパップXR[ケトプロフェン]の作用機序

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

 

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

 

モーラスパップXRは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

 

これまでにも、モーラステープやゼポラステープなど様々な湿布剤が鎮痛薬として使用されてきましたが、モーラスパップXRはモーラスパップ、モーラステープを改良した製剤です。

 

一般的にパップ剤は剥がれやすく、テープ剤は粘着力が強くかぶれやすいことが言われていました。
また、パップ剤の冷感を好む方が多くいらっしゃいました。

 

モーラスパップの冷感・かぶれにくさとモーラステープのはがれにくさを兼ね備えたした製剤がモーラスパップXR[ケトプロフェン]なのです。

 

モーラスパップXRは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を強力に阻害します。

 

モーラスパップXR作用機序 

 

やっくん

モーラスパップXR[ケトプロフェン]は、シクロオキシゲナーゼを強力に阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

 

モーラスパップXR[ケトプロフェン]の5つの特徴

モーラスパップXRは、モーラスパップとモーラステープの利点を兼ね合わせた製剤です。
承認・保険上は、モーラステープの剤形追加という扱いであるため、効能効果や用法はモーラステープに準じておりリウマチにも適応があります。
そのため、パップ製剤ではありますが、1日1回貼付という点に注意が必要です。

 

一方、2016年現在において発売されているモーラスパップXR120mgの大きさは、モーラスパップ30mgと同じ10cm×14cmです。
枚数制限があるため、現在さらに大きなモーラスパップXRの開発が進められています。
※2017年2月追記:
2017年2月7日に240mgが追加の発売日となりました。
モーラスパップXR240mgの大きさは、モーラスパップ60mgと同じ14cm×20cmです。

 

モーラスパップXRの特徴は次の5つです。

 

特徴[メリット]

  • パップ剤だが剥がれにくい

    →水分が飛ぶと剥がれやすくなるが、製剤改良によって粘着力が持続する仕組みになっています

  • 冷感は従来のパップ剤と同じ
  • 2%のケトプロフェンを含有し効果が高い

    →モーラスパップ30mgは0.3%ケトプロフェン、モーラステープL40は2%ケトプロフェンです。モーラスパップXRはモーラステープL40mgと同等の効果を示します。

  • 強いメントール臭はなく、不快な臭いはしない
  • 粘着力が強いが貼り直しできる

    →モーラステープは一度粘着部分がくっつくと、うまく剥がれず貼り直しができませんでした。モーラスパップXRは、くしゃくしゃになっても復元力が強く貼り直しが容易にできます

モーラスパップ貼り直し 

モーラスパップXR[ケトプロフェン]の副作用

モーラスパップXR[ケトプロフェン]は、腰痛症や変形性関節症における鎮痛・消炎薬として、2015年に発売された薬です。

 

モーラスパップXRは、副作用発現頻度の臨床試験を実施していません。
主な副作用としては、モーラステープやモーラスパップ同様に、接触皮膚炎によるかぶれに注意が必要です。

 

モーラスパップXR[ケトプロフェン]の副作用:光線過敏症

湿布薬では、光線過敏症と呼ばれる光アレルギー性接触皮膚炎がしばしば問題となります。
炎症やかゆみだけの軽症の場合もあれば、重篤な全身性の発疹も報告されているため注意が必要です。

 

この光線過敏症の原因のひとつがベンゾイル基です。
ベンゾイル基とは、安息香酸から誘導されるアシル基のひとつです。

 

ケトプロフェンベンゾイル基 

 

紫外線、特にUVA[長波長紫外線:320~400nm]が光エネルギーによってベンゾイル基と反応し、抗原物質となることが原因であると考えられています。

 

ケトプロフェンは湿布を剥がした後も長期間薬が皮膚に残存するため、接触後3-4週間経ってからも光線過敏症を生じることが報告されています。

 

そのため、モーラスパップXR[ケトプロフェン]貼付時は、

  • 紫外線を避ける
  • 肌を露出しない
  • 貼付後4週間ほどは注意する

これらを患者さんに説明します。

 

一方で、モーラスに次いで使用頻度の高い湿布薬のロキソニンの構造式を見てみると、

 

ロキソプロフェン構造式 

ロキソプロフェンNaは、ベンゾイル基を持ちません。
そのため、光線過敏症はモーラスと比較して起こりにくいと考えられています。

 

モーラスパップXR[ケトプロフェン]の禁忌

  • 光線過敏症の既往歴
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴

    [喘息発作を誘発するおそれがあります。]

  • 妊娠後期の女性

    [モーラステープ20mgにおいて、胎児動脈管収縮が報告されています。]

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