ロキソニン[ロキソプロフェン]作用機序・特徴

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ロキソニン[ロキソプロフェン]:解熱鎮痛薬

痛みイラスト

ロキソニン[ロキソプロフェン]は、関節痛や生理痛、頭痛、発熱時などの症状改善に使用される治療薬です。

 

痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。
そのため、長期的に使用することは可能な限り避けなければなりません。

 

 

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。
神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

 

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

 

アラキドン酸カスケード 

 

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

 

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。
中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

 

ロキソニン[ロキソプロフェン]の作用機序

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

 

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

 

ロキソニンは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

 

ロキソニンは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を阻害します。

 

ロキソニン作用機序 

 

やっくん

ロキソニン[ロキソプロフェン]は、シクロオキシゲナーゼを阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

 

ロキソニン[ロキソプロフェン]の特徴:プロドラッグ

ロキソニンの有効成分であるロキソプロフェンはプロドラッグです。

 

プロドラッグとは、体内で代謝を受け、活性代謝物になることで初めて効果を表す薬です。
プロドラッグの目的は、

  • 副作用の軽減
  • 吸収率の増加
  • 作用部位の選択性を上げる

などが挙げられます。

 

プロドラッグ 

 

ロキソニンは、胃粘膜では弱い作用しかなく、胃粘膜におけるCOX-1阻害作用を避けることができます。
つまり、胃の副作用軽減のためにプロドラッグ化された薬です。

 

ロキソニン[ロキソプロフェン]の副作用

ロキソニン[ロキソプロフェン]は、鎮痛・抗炎症・解熱作用を持つ薬として、1986年に承認された比較的古い薬です。

 

主な副作用としては、消化器症状(胃部不快感、腹痛、悪心・嘔吐、食欲不振)[2.25%]、浮腫・むくみ[0.59%]、発疹・蕁麻疹等[0.21%]、眠気[0.10%]などが報告されています。

 

ロキソニンの副作用:NSAIDs消化性潰瘍

ロキソニンを含むNSAIDsでは、胃潰瘍などの消化性潰瘍に注意しなければなりません。

 

ロキソニンは、炎症部位のシクロオキシゲナーゼ2[COX-2]の作用を阻害することで、抗炎症・解熱鎮痛作用を示しています。
一方で、全身にはシクロオキシゲナーゼ1[COX-1]が存在しており、ロキソニンはCOX-1の作用も阻害します。

 

COX-1COX-2作用違い 

 

消化管のCOX-1を阻害することで、消化管の保護に働くプロスタグランジンの生成も抑制するため、防御機能が弱くなり、消化性潰瘍を生じやすくなるのです。

 

ロキソニン[ロキソプロフェン]の禁忌

  • 消化性潰瘍

    [プロスタグランジン生合成抑制により、胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがあります。]

  • 重篤な血液の異常[血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがあります。]
  • 重篤な肝障害[副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがあります。]
  • 重篤な腎障害[急性腎不全、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがあります。]
  • 重篤な心機能不全

    [腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがあります。]

  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴

    [アスピリン喘息発作を誘発することがあります。]

  • 妊娠末期の婦人

 

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