ロコアテープ[エスフルルビプロフェン]作用機序、特徴、副作用

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ロコアテープ[エスフルルビプロフェン]:鎮痛消炎薬

痛みイラスト

ロコアテープ[エスフルルビプロフェン]は、変形性関節症における鎮痛・消炎に使用される薬です。

 

変形性関節症とは、加齢に伴い膝や肩・肘などの関節がすり減ることにより炎症・痛みを生じる疾患です。

 

ロコアテープは、痛みのもとをとるわけではないので、対症療法として使用します。
そのため、長期的に使用する際は腎機能や肝機能の検査などを行い、薬物療法以外の方法も考慮しなければなりません。

 

痛みや発熱、炎症の原因

痛みや発熱、炎症は身体の一部が何らかの損傷を受けたときに発生します。
神経の刺激・損傷によって頭痛が起こり、感染症ではウイルスを攻撃するために発熱します。

 

いずれの場合も体内でホスホリパーゼA2が活性化され、リン脂質からアラキドン酸を経て、プロスタグランジンと呼ばれる生理物質が作られることによります。

 

アラキドン酸カスケード 

 

アラキドン酸が原料となりプロスタグランジンだけでなく、ロイコトリエンやトロンボキサンA2といった生理物質が生成されるため、この経路をアラキドン酸カスケードと呼びます。

 

プロスタグランジンは、HやI、F、Gなど多くの種類があり、それぞれ異なる作用を示します。
中でも、プロスタグランジンE2は、直接的な発熱作用に加え、強力な痛みの信号を発するブラジキニンの作用を強めることで、痛みを引き起こします。

 

ロコアテープ[エスフルルビプロフェン]の作用機序

私たちが痛みを感じたり、発熱・炎症を起こすのは、プロスタグランジンやブラジキニンの生成が原因です。

 

そのため、解熱鎮痛薬を含む抗炎症薬は、プロスタグランジンやブラジキニンの生成・作用を阻害するステロイド性抗炎症薬非ステロイド性酸性抗炎症薬[NSAIDs]に分かれます。

 

ロコアテープは、プロスタグランジンの生成を抑制するNSAIDsとして使用されます。

 

これまでにも、モーラステープやゼポラステープなど様々な湿布剤が鎮痛薬として使用されてきましたが、ロコアテープはゼポラステープやヤクバンテープを改良した製剤です。

 

ゼポラステープやヤクバンテープの有効成分であるフルルビプロフェンはラセミ体を形成しています。
活性本体はS体であるため、S体のみを有効成分とした製剤がロコアテープ[エスフルルビプロフェン]なのです。

 

ロコアテープは、アラキドン酸からプロスタグランジンを生成する際に必要な酵素であるシクロオキシゲナーゼ[COX]を強力に阻害します。

 

ロコアテープ作用機序 

 

やっくん

ロコアテープ[エスフルルビプロフェン]は、シクロオキシゲナーゼを強力に阻害することで、プロスタグランジンの生成を抑制し、炎症や発熱・痛みの発生を抑えます。

 

ロコアテープ[エスフルルビプロフェン]の特徴、注意点

ロコアテープは、その強力な作用などにより以下のメリット・デメリットがあります。

 

特徴[メリット]

  • フルルビプロフェンの活性本体を有効成分としており、COXを強力に阻害する
  • 基剤の工夫により、滑膜や関節液への移行性が高いことが確認されている
  • ベンゾイル基を持たないため、光線過敏症が起こりにくい

 

注意点[デメリット]

  • 使用期限が2年と短いので注意が必要
  • 効果が高いため、1日最大2枚までと上限がある
  • 禁忌薬剤、疾患が多い
  • 適応が変形性関節症のみしかない
  • 2016年11月末までは28枚以上[14日分]は処方できない

 

ロコアテープ[エスフルルビプロフェン]の副作用

ロコアテープ[エスフルルビプロフェン]は、変形性関節症における鎮痛・消炎薬として、2016年に発売された薬です。

 

ロコアテープの主な副作用としては、適用部位皮膚炎[8.0%]、適用部位紅斑[3.2%]、適用部位湿疹[2.3%]などが報告されています。

 

ロコアテープ[エスフルルビプロフェン]の禁忌

  • 消化性潰瘍

    [プロスタグランジン合成阻害作用による胃粘膜防御能の低下により、消化性潰瘍を悪化させるおそれがあります。]

  • 重篤な血液の異常[血液障害があらわれ、血液の異常を更に悪化させるおそれがあります。]
  • 重篤な肝障害[肝機能異常があらわれ、肝障害を更に悪化させるおそれがあります。]
  • 重篤な腎障害

    [プロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下等により、腎障害を更に悪化させるおそれがあります。]

  • 重篤な心機能不全

    [プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、心機能不全が更に悪化するおそれがあります。]

  • 重篤な高血圧症

    [プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、血圧を更に上昇させるおそれがあります。]

  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴

    [喘息発作を誘発するおそれがあります。]

  • エノキサシン水和物
  • バレオン[ロメフロキサシン]
  • バクシダール[ノルフロキサシン]
  • スオード[プルリフロキサシン]
  • 妊娠後期の女性
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