エンドキサン[シクロホスファミド]作用機序、特徴、副作用

このエントリーをはてなブックマークに追加   

エンドキサン[シクロホスファミド]:関節リウマチ治療薬

 

痛みいイラスト 

 

エンドキサン[シクロホスファミド]は、関節リウマチに使用される治療薬です。

 

関節リウマチとは、身体の免疫反応が異常を起こすことで、自分自身の細胞を攻撃してしまう疾患です。
これを自己免疫疾患と言います。

 

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。
関節リウマチの患者の多くは、血液検査においてリウマトイド因子・抗CCP抗体・赤沈などの値が高いことが知られています。

 

関節リウマチの症状は、

◆朝のこわばり:

朝起きたときに、手足が固まって動きにくくなります。

 

リウマトイド結節

◆手や足の関節の腫れ:
特に小関節からはじまります。

 

◆皮下結節[リウマトイド結節]:
ひじやひざの関節に大きいこぶのようなものができます。

エンドキサン[シクロホスファミド]の作用機序、特徴

関節リウマチは、自己免疫疾患であり激しい痛みを伴う場合があります。
そのため、対症療法としてNSAIDsやステロイドが使用されます。

 

また、疾患そのものに対する治療薬として、抗体の産生抑制薬や免疫抑制薬が使用されます。

 

エンドキサンは、抗体やリンパ球のもととなる核酸[DNA]の合成を抑制する免疫抑制薬です。

 

抗体やリンパ球は以下のような免疫反応を示します。

 

免疫反応 

 

  1. 抗原提示細胞であるマクロファージや樹状細胞がヘルパーT細胞に情報を伝えます。
  2. ヘルパーT細胞はB細胞を活性化し、抗体を産生します。
  3. また、キラーT細胞の活性化により、直接細胞を攻撃します。

 

関節リウマチでは、抗体が自己を攻撃してしまう自己免疫疾患です。

 

エンドキサンは、生体内で主にCYP2B6で代謝された活性物が作用するプロドラッグです。
代謝活性物は、自身が持つアルキル基をグアニンなど核酸の塩基部分に結合させることで、核酸[DNA]の二重らせん構造に歪みを与えます。

 

核酸の生合成を阻害することで、結果的に抗体やリンパ球の合成を抑制します。

 

エンドキサン作用機序 

 

やっくん

エンドキサン[シクロホスファミド]は、核酸に作用し、抗体・リンパ球の合成を抑制することで、関節リウマチ症状を緩和します。

 

エンドキサン[シクロホスファミド]の副作用

エンドキサン[シクロホスファミド]は、各種悪性腫瘍の治療薬として、1962年に発売された薬です。
治療抵抗性の関節リウマチ性疾患やネフローゼ症候群に対しては、2011年に追加で適応が取れています。

 

重大な副作用として、骨髄抑制、出血性膀胱炎、肝機能障害などが知られています。

 

そのため、十分な知識と治療抵抗性のリウマチ性疾患治療の経験を持つ医師の基で治療を行い、頻回に臨床検査[血液検査、尿検査、肝機能・腎機能検査等]を行うこととされています。

 

副作用が高い確率で起こり、非常に重篤であるため、他の薬剤では対応できない場合に使用するとされています。

 

エンドキサン[シクロホスファミド]の禁忌

  • コホリン(ペントスタチン)[心毒性が増強し死亡する例が報告されています。]
  • 重症感染症を合併
このエントリーをはてなブックマークに追加   

Sponsored Link


薬学生・薬剤師向けLINEスタンプ作成しました


薬剤師薬学生LINEスタンプ


Facebookページ開設しました


いいね!して頂けるととても励みになります(*‘∀‘)

人気のページ


TOP 薬剤師仕事内容 薬局実習準備 薬剤師就職 薬剤師転職