ブレディニン[ミゾリビン]作用機序、特徴、副作用

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ブレディニン[ミゾリビン]:関節リウマチ治療薬

 

痛みいイラスト 

 

ブレディニン[ミゾリビン]は、関節リウマチに使用される治療薬です。

 

関節リウマチとは、身体の免疫反応が異常を起こすことで、自分自身の細胞を攻撃してしまう疾患です。
これを自己免疫疾患と言います。

 

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。
関節リウマチの患者の多くは、血液検査においてリウマトイド因子・抗CCP抗体・赤沈などの値が高いことが知られています。

 

関節リウマチの症状は、

◆朝のこわばり:

朝起きたときに、手足が固まって動きにくくなります。

 

リウマトイド結節

◆手や足の関節の腫れ:
特に小関節からはじまります。

 

◆皮下結節[リウマトイド結節]:
ひじやひざの関節に大きいこぶのようなものができます。

ブレディニン[ミゾリビン]の作用機序、特徴

関節リウマチは、自己免疫疾患であり激しい痛みを伴う場合があります。
そのため、対症療法としてNSAIDsやステロイドが使用されます。

 

また、疾患そのものに対する治療薬として、抗体の産生抑制薬や免疫抑制薬が使用されます。

 

ブレディニンは、抗体やリンパ球のもととなる核酸[DNA]の合成を抑制する免疫抑制薬です。

 

抗体やリンパ球は以下のような免疫反応を示します。

 

免疫反応 

 

  1. 抗原提示細胞であるマクロファージや樹状細胞がヘルパーT細胞に情報を伝えます。
  2. ヘルパーT細胞はB細胞を活性化し、抗体を産生します。
  3. また、キラーT細胞の活性化により、直接細胞を攻撃します。

 

関節リウマチでは、抗体が自己を攻撃してしまう自己免疫疾患です。

 

ブレディニンは、リンパ球細胞内でリン酸化された後に作用します。
リンパ球が主に合成される、de novo経路のうち、IMP[イノシン酸]からGMP[グアニル酸]への合成に必要なIMPデヒドロゲナーゼを競合的に阻害します。

 

核酸の生合成を阻害することで、結果的に抗体やリンパ球の合成を抑制します。

 

ブレディニン作用機序 

 

やっくん

ブレディニン[ミゾリビン]は、核酸に作用し、抗体・リンパ球の合成を抑制することで、関節リウマチ症状を緩和します。

 

ブレディニン[ミゾリビン]の副作用

ブレディニン[ミゾリビン]は、腎移植における拒否反応の抑制薬として、1984年に発売された薬です。
治療抵抗性の関節リウマチ性疾患に対しては1992年に、ネフローゼ症候群に対しては1995年に追加で適応が取れています。

 

主な副作用として、腹痛、食欲不振等の消化器系障害[4.50%]、白血球減少等の血液系障害[2.26%]、発疹等の過敏症[2.22%]などが知られています。

 

ブレディニン[ミゾリビン]の禁忌

  • 白血球数3,000/mm3以下の患者

    [骨髄機能抑制を増悪させ、重篤な感染症、出血傾向等が発現するおそれがあります。]

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
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