プログラフ[タクロリムス]作用機序、特徴、副作用

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プログラフ[タクロリムス]:関節リウマチ治療薬

 

痛みいイラスト 

 

プログラフ[タクロリムス]は、関節リウマチに使用される治療薬です。

 

関節リウマチとは、身体の免疫反応が異常を起こすことで、自分自身の細胞を攻撃してしまう疾患です。
これを自己免疫疾患と言います。

 

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。
関節リウマチの患者の多くは、血液検査においてリウマトイド因子・抗CCP抗体・赤沈などの値が高いことが知られています。

 

関節リウマチの症状は、

◆朝のこわばり:

朝起きたときに、手足が固まって動きにくくなります。

 

リウマトイド結節

◆手や足の関節の腫れ:
特に小関節からはじまります。

 

◆皮下結節[リウマトイド結節]:
ひじやひざの関節に大きいこぶのようなものができます。

プログラフ[タクロリムス]の作用機序、特徴

関節リウマチは、自己免疫疾患であり激しい痛みを伴う場合があります。
そのため、対症療法としてNSAIDsやステロイドが使用されます。

 

また、疾患そのものに対する治療薬として、抗体の産生抑制薬や免疫抑制薬が使用されます。

 

プログラフは、免疫抑制作用を示す抗リウマチ薬です。

 

免疫反応は、以下の図のような流れで行われます。

 

免疫反応 

 

  1. 抗原提示細胞であるマクロファージや樹状細胞がヘルパーT細胞に情報を伝えます。
  2. ヘルパーT細胞はB細胞を活性化し、抗体を産生します。
  3. また、キラーT細胞の活性化により、直接細胞を攻撃します。

 

プログラフは、ヘルパーT細胞に作用し、免疫反応を誘導するサイトカインの合成・分泌を抑制します。

 

具体的な作用機序は、ヘルパーT細胞内のFKBPと呼ばれるタクロリムス結合蛋白に結合します。
FKBPは脱リン酸化酵素であるカルシニューリンを阻害し、T細胞活性化因子の働きを抑制します。

 

これにより、インターロイキン[IL-2、IL-5、IL-6]などのサイトカインの合成・分泌を抑制し、過剰な免疫反応を抑制するのです。

 

プログラフ作用機序 

 

やっくん

プログラフ[タクロリムス]は、カルシニューリンを阻害し、サイトカインの合成・分泌を抑制することで、ヘルパーT細胞から他の免疫系への情報伝達を抑制し、関節リウマチ症状を緩和します。

 

プログラフ[タクロリムス]の副作用

プログラフ[タクロリムス]は、腎移植における拒絶反応の抑制薬として、1993年に発売された薬です。
関節リウマチに関しては、効果不十分な場合に限り、2005年に適応が追加されました。

 

主な副作用としては、白血球数増加[2.7%]、NAG上昇[2.2%]、BUN上昇[1.7%]、悪心[1.5%]、HbA1c上昇[1.4%]、糖尿病[1.4%]、下痢[1.3%]、腎機能障害[1.3%]、リンパ球数減少[1.3%]、尿中β2ミクログロブリン増加[1.3%]などが知られています。

 

また、重篤な副作用(腎不全、心不全、感染症、全身痙攣、意識障害、脳梗塞、血栓性微小血管障害、汎血球減少症等)により、致死的な経過をたどることがあることが報告されています。
緊急時に十分に措置できる医療施設及びプログラフについての十分な知識と経験を有する医師が使用することとされています。

 

プログラフ[タクロリムス]の禁忌

  • サンディミュン、ネオーラル(シクロスポリン)

    [いずれもCYP3A4で代謝されるため、毒性が発現します。]

  • トラクリア[ボセンタン]
  • アルダクトンA、ソルダクトン、トリテレンなどカリウム保持性利尿剤

    [高カリウム血症が発現する可能性があります。]

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
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