リウマトレックス[メトトレキサート]作用機序、特徴、副作用

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リウマトレックス[メトトレキサート]:関節リウマチ治療薬

 

痛みいイラスト 

 

リウマトレックス[メトトレキサート]は、関節リウマチに使用される治療薬です。

 

関節リウマチとは、身体の免疫反応が異常を起こすことで、自分自身の細胞を攻撃してしまう疾患です。
これを自己免疫疾患と言います。

 

なぜ免疫反応が異常を起こすかは、はっきりとはわかっていません。
関節リウマチの患者の多くは、血液検査においてリウマトイド因子・抗CCP抗体・赤沈などの値が高いことが知られています。

 

関節リウマチの症状は、

◆朝のこわばり:

朝起きたときに、手足が固まって動きにくくなります。

 

リウマトイド結節

◆手や足の関節の腫れ:
特に小関節からはじまります。

 

◆皮下結節[リウマトイド結節]:
ひじやひざの関節に大きいこぶのようなものができます。

リウマトレックス[メトトレキサート]の作用機序、特徴

関節リウマチは、自己免疫疾患であり激しい痛みを伴う場合があります。
そのため、対症療法としてNSAIDsやステロイドが使用されます。

 

また、疾患そのものに対する治療薬として、抗体の産生抑制薬や免疫抑制薬が使用されます。

 

リウマトレックスは、抗体やリンパ球のもととなるDNAの合成を抑制する抗リウマチ薬です。

 

 

 

抗体やリンパ球は核酸[DNA]からできており、DNAの原料は葉酸です。

 

抗体やリンパ球は以下のような免疫反応を示します。

 

免疫反応 

 

  1. 抗原提示細胞であるマクロファージや樹状細胞がヘルパーT細胞に情報を伝えます。
  2. ヘルパーT細胞はB細胞を活性化し、抗体を産生します。
  3. また、キラーT細胞の活性化により、直接細胞を攻撃します。

 

リウマトレックスは、ジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害することで葉酸の代謝を阻害し、抗体やリンパ球の合成を抑制します。

 

リウマトレックス作用機序 

 

やっくん

リウマトレックス[メトトレキサート]は、抗体・リンパ球の合成を抑制することで、関節リウマチ症状を緩和します。

 

 

これらの作用によって、リウマチ患者に対し第一選択薬のひとつとして使用されています。

 

リウマトレックスの特徴:作用の発現が少し遅い遅効性

リウマトレックスは、抗体やリンパ球の合成を抑制します。

 

そのため、急性・慢性症状を改善するわけではないため、症状改善までには2~4週間かかると言われています。

 

一方で3-6ヶ月投与しても効果が感じられない場合は、生物学的製剤の使用を検討します。

 

リウマトレックス[メトトレキサート]の副作用

リウマトレックス[メトトレキサート]は、関節リウマチの治療薬として、1999年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、ALT(GPT)、AST(GOT)、AL-Pの上昇等の肝機能障害[7.2%]、口内炎[2.2%]、倦怠感[1.3%]、嘔気[1.1%]、発疹[1.0%]などが知られています。

 

致命的な経過をたどる可能性がある、感染症や肺障害、血液障害などが副作用として報告されているため、患者状態の確認に注意するよう警告されています。

 

リウマトレックス[メトトレキサート]の禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

    [催奇形性を疑う症例報告があり、また、動物実験で胎児死亡及び先天異常が報告されています。]

  • 骨髄抑制[骨髄抑制を増悪させるおそれがあります。]
  • 慢性肝疾患[副作用が強くあらわれるおそれがあります。]
  • 腎障害[副作用が強くあらわれるおそれがあります。]
  • 授乳婦[母乳中への移行が報告されています。]
  • 胸水、腹水[胸水、腹水等に長期間貯留して毒性が増強されることがあります。]
  • 活動性結核[症状を悪化させるおそれがあります。]
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