エストラーナ[エストラジオール]作用機序、特徴、副作用

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エストラーナ[エストラジオール]:骨粗しょう症治療薬

骨粗しょう症イラスト 

 

エストラーナ[エストラジオール]は、骨粗しょう症の治療薬として使用されています。

 

骨粗しょう症とは、言葉のごとく骨が粗く脆くなっている病気です。

 

わかりやすく説明したりするために、よく骨がスカスカな状態と表現されます。
これを骨量[骨密度]の低下と表現します。

 

そもそも、骨というものは日々新しい骨に作り変わっています。
このことを、骨のリモデリングといい、
新しく骨を作ることを骨形成、骨が分解されることを骨吸収と言います。

 

骨形成     骨吸収

 

この骨のリモデリングのバランスが崩れ、骨吸収>骨形成となる状態が続くと骨粗しょう症になってしまいます。

 

骨吸収と骨形成のバランスが崩れる原因は、ほとんどの場合が次の2つです。
閉経加齢です。
それぞれの発症のメカニズムを見てみましょう↓

 

閉経後骨粗しょう症

女性で骨粗しょう症が多いのは、エストロゲンという女性ホルモンの量が低下するためです。

 

閉経後骨粗しょう症

 

エストロゲンには骨吸収を抑制することで、骨中のカルシウム量を調節する働きがあります。
閉経後は、エストロゲンの分泌量が急激に下がってしまいます。

 

すると、骨吸収が促進され骨量[骨密度]が低下してしまうのです。

 

老年性骨粗しょう症

加齢も骨粗しょう症の原因のひとつです。
骨を強くするために、カルシウムを摂取しなければいけない、ということは皆さんご存知かと思います。

 

しかし、いくらカルシウムを摂取しても、身体の中に吸収されなければ便の中に出て行ってしまいます。
この吸収に関わっているのが、活性化ビタミンD3です。

 

老年性骨粗しょう症

 

活性化ビタミンD3とは、体内のビタミンD3が肝臓・腎臓で水酸化されることで生成されます。
高齢者では、肝臓・腎臓の機能が低下しているため、活性化ビタミンD3量が減少し、カルシウムの吸収が減少、骨量[骨密度」が低下してしまうのです。

 

やっくん

骨粗しょう症は、女性ホルモンの減少や加齢が原因で骨量[骨密度]が少なくなった病気です。

そのため、高齢の女性がなりやすい病気であることがわかります。

 

エストラーナ[エストラジオール]の作用機序、特徴

骨粗しょう症では、閉経後に急激に女性の骨量[骨密度]が減少することで発症する場合があります。
それは、上記のように女性ホルモンのひとつエストロゲン量が低下するためです。

 

そこで、少なくなった女性ホルモンを補うために女性ホルモンが治療薬として使用されるようになりました。
エストラーナは、骨粗しょう症に治療に使用される女性ホルモン薬です。

 

エストリールプレマリンも同様に女性ホルモン薬です。

 

 

エストラーナ作用機序 

 

やっくん

エストラーナ[エストラジオール]は、エストロゲン受容体に作用し、骨関連の遺伝子を活性化させ、骨吸収を抑制することで、骨量[骨密度]を増加させます。

 

エストラーナ[エストラジオール]の副作用

エストラーナ[エストラジオール]は、骨粗しょう症の治療薬としては、2002年に承認を受けた薬です。

 

代表的な副作用としては、子宮出血[11.7%]、乳房緊満感[10.6%]、乳房痛[5.6%]などが挙げられます。

 

エストラーナ[エストラジオール]の禁忌

  • 妊婦
  • エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば乳癌、子宮内膜癌)

    [腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがあります。]

  • 乳癌の既往歴[乳癌が再発するおそれがあります。]
  • 未治療の子宮内膜増殖症
  • 血栓性静脈炎、肺塞栓症[血栓形成傾向が増強するおそれがあります。]
  • 動脈性の血栓塞栓疾患(例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中)
  • 重篤な肝障害

    [代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがあります。]

  • 診断の確定していない異常性器出血

    [出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがあります。]

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