エビスタ[ラロキシフェン]作用機序、特徴、副作用

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エビスタ[ラロキシフェン]:骨粗しょう症治療薬

骨粗しょう症イラスト 

 

エビスタ[ラロキシフェン]は、骨粗しょう症の治療薬として使用されています。

 

骨粗しょう症とは、言葉のごとく骨が粗く脆くなっている病気です。

 

わかりやすく説明したりするために、よく骨がスカスカな状態と表現されます。
これを骨量[骨密度]の低下と表現します。

 

そもそも、骨というものは日々新しい骨に作り変わっています。
このことを、骨のリモデリングといい、
新しく骨を作ることを骨形成、骨が分解されることを骨吸収と言います。

 

骨形成     骨吸収

 

この骨のリモデリングのバランスが崩れ、骨吸収>骨形成となる状態が続くと骨粗しょう症になってしまいます。

 

骨吸収と骨形成のバランスが崩れる原因は、ほとんどの場合が次の2つです。
閉経加齢です。
それぞれの発症のメカニズムを見てみましょう↓

 

閉経後骨粗しょう症

女性で骨粗しょう症が多いのは、エストロゲンという女性ホルモンの量が低下するためです。

 

閉経後骨粗しょう症

 

エストロゲンには骨吸収を抑制することで、骨中のカルシウム量を調節する働きがあります。
閉経後は、エストロゲンの分泌量が急激に下がってしまいます。

 

すると、骨吸収が促進され骨量[骨密度]が低下してしまうのです。

 

老年性骨粗しょう症

加齢も骨粗しょう症の原因のひとつです。
骨を強くするために、カルシウムを摂取しなければいけない、ということは皆さんご存知かと思います。

 

しかし、いくらカルシウムを摂取しても、身体の中に吸収されなければ便の中に出て行ってしまいます。
この吸収に関わっているのが、活性化ビタミンD3です。

 

老年性骨粗しょう症

 

活性化ビタミンD3とは、体内のビタミンD3が肝臓・腎臓で水酸化されることで生成されます。
高齢者では、肝臓・腎臓の機能が低下しているため、活性化ビタミンD3量が減少し、カルシウムの吸収が減少、骨量[骨密度」が低下してしまうのです。

 

やっくん

骨粗しょう症は、女性ホルモンの減少や加齢が原因で骨量[骨密度]が少なくなった病気です。

そのため、高齢の女性がなりやすい病気であることがわかります。

 

エビスタ[ラロキシフェン]の作用機序、特徴

骨粗しょう症では、閉経後に急激に女性の骨量[骨密度]が減少することで発症する場合があります。
それは、上記のように女性ホルモンのひとつエストロゲン量が低下するためです。

 

そこで、少なくなった女性ホルモンを補うために女性ホルモンが治療薬として使用されるようになりました。
ホーリン、エストリールプレマリンエストラダームがその例です、

 

女性ホルモン製剤作用機序 

 

しかし、ただ単純に女性ホルモンを投与しただけでは、乳房や子宮に対しても作用してしまいます。
実際、女性ホルモン製剤では、副作用として乳がんを起こす可能性があるため、使用法が制限されています。

 

エビスタの特徴は、乳房や子宮には作用せず、のエストロゲン受容体に選択的に作用します。
このため、エビスタは、選択的エストロゲン受容体モジュレーター[SERM]と呼ばれています。

 

 

エビスタ作用機序 

 

やっくん

エビスタ[ラロキシフェン]は、骨のエストロゲン受容体に選択的に作用し骨関連の遺伝子を活性化させ、骨吸収を抑制することで、骨量[骨密度]を増加させます。

 

エビスタ[ラロキシフェン]の副作用

エビスタ[ラロキシフェン]は、骨粗しょう症の治療薬としては、2004年に承認を受けた薬です。

 

代表的な副作用としては、末梢性浮腫[0.8%]、ほてり[0.7%]、皮膚炎[0.6%]、そう痒症[0.5%]、嘔気[0.4%]などが挙げられます。

 

エビスタ[ラロキシフェン]の禁忌

  • 妊婦
  • 深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症等の静脈血栓塞栓症

    [副作用として静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症を含む)が報告されており、このような患者に投与するとこれらの症状が増悪することがあります。]

  • 長期不動状態(術後回復期、長期安静期等)
  • 抗リン脂質抗体症候群

    [本症候群の患者は静脈血栓塞栓症を起こしやすいとの報告があります。]

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