ダイドロネル[エチドロン酸二ナトリウム]作用機序、特徴、副作用

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ダイドロネル[エチドロン酸二ナトリウム]:骨粗しょう症治療薬

骨粗しょう症イラスト 

 

ダイドロネル[エチドロン酸二ナトリウム]は、骨粗しょう症の治療薬として使用されています。

 

骨粗しょう症とは、言葉のごとく骨が粗く脆くなっている病気です。

 

わかりやすく説明したりするために、よく骨がスカスカな状態と表現されます。
これを骨量[骨密度]の低下と表現します。

 

そもそも、骨というものは日々新しい骨に作り変わっています。
このことを、骨のリモデリングといい、
新しく骨を作ることを骨形成、骨が分解されることを骨吸収と言います。

 

骨形成     骨吸収

 

この骨のリモデリングのバランスが崩れ、骨吸収>骨形成となる状態が続くと骨粗しょう症になってしまいます。

 

骨吸収と骨形成のバランスが崩れる原因は、ほとんどの場合が次の2つです。
閉経加齢です。
それぞれの発症のメカニズムを見てみましょう↓

 

閉経後骨粗しょう症

女性で骨粗しょう症が多いのは、エストロゲンという女性ホルモンの量が低下するためです。

 

閉経後骨粗しょう症

 

エストロゲンには骨吸収を抑制することで、骨中のカルシウム量を調節する働きがあります。
閉経後は、エストロゲンの分泌量が急激に下がってしまいます。

 

すると、骨吸収が促進され骨量[骨密度]が低下してしまうのです。

 

老年性骨粗しょう症

加齢も骨粗しょう症の原因のひとつです。
骨を強くするために、カルシウムを摂取しなければいけない、ということは皆さんご存知かと思います。

 

しかし、いくらカルシウムを摂取しても、身体の中に吸収されなければ便の中に出て行ってしまいます。
この吸収に関わっているのが、活性化ビタミンD3です。

 

老年性骨粗しょう症

 

活性化ビタミンD3とは、体内のビタミンD3が肝臓・腎臓で水酸化されることで生成されます。
高齢者では、肝臓・腎臓の機能が低下しているため、活性化ビタミンD3量が減少し、カルシウムの吸収が減少、骨量[骨密度」が低下してしまうのです。

 

やっくん

骨粗しょう症は、女性ホルモンの減少や加齢が原因で骨量[骨密度]が少なくなった病気です。

そのため、高齢の女性がなりやすい病気であることがわかります。

 

ダイドロネル[エチドロン酸二ナトリウム]の作用機序

骨粗しょう症では、骨形成と骨吸収のバランスが崩れています。

 

そのため、骨粗しょう症の治療には、骨形成の促進薬や骨吸収の抑制薬が使用されます。

 

ダイドロネルは骨吸収を強力に抑制する薬です。
骨形成には骨芽細胞、骨吸収には破骨細胞という細胞が関わっています。

 

骨芽細胞破骨細胞 

 

ダイドロネルは、骨中のハイドロキシアパタイトに沈着し、この破骨細胞の骨吸収時に破骨細胞内に一緒に取り込まれます。
すると、ダイドロネルは、破骨細胞そのものを働かなくする[アポトーシス]よう作用することで、骨からカルシウムを奪う骨吸収を抑制するのです。

 

以上がダイドロネルの作用機序になります。

 

ダイドロネル作用機序 

 

やっくん

ダイドロネル[エチドロン酸二ナトリウム]は、破骨細胞に取り込まれ、骨吸収を抑制することで、骨量[骨密度]を増加させます。

 

ダイドロネルは1日1回食間に服用することを2週間続け、その後10~12週間は休薬します。

 

ダイドロネルを含むビスホスホネート薬は、長期間骨に沈着するため、
毎日飲むものから、週に1回、月に1回などさまざまな服用方法があるのです。

 

ダイドロネルの特徴:食間に服用する理由

ダイドロネルを含むビスホスホネート薬は、起きてすぐの起床時や食後2時間後の食間に服用するよう決められています。

 

ダイドロネル起床時理由 

 

なぜなら、ダイドロネルは食事中に含まれるあらゆる成分とキレートを形成し吸収されなくなり、効果がなくなってしまうのです。

 

そのため、ダイドロネルの服用前後2時間は、食事を避けることとされています。

 

やっくん

キレート形成で効果がなくなるため、胃の中が空っぽの状態の起床時に服用するようきめられているのです。

 

ダイドロネル[エチドロン酸二ナトリウム]の副作用

ダイドロネル[エチドロン酸二ナトリウム]は、骨粗しょう症の治療薬としては、1996年に承認を受けた薬です。

 

代表的な副作用としては、腹部不快感[1.7%]、下痢・軟便[1.1%]、嘔気[0.8%]などが挙げられます。

 

重大な副作用として、顎骨壊死と呼ばれる、あごの骨の炎症があります。
これは、歯科処置や口腔内の感染などに伴って発現することが多いため、ダイドロネルを含むビスホスホネート薬を服用中は、口腔内を清潔に保つことが重要となります。

 

ダイドロネル服用後、横になってはいけない理由

ダイドロネルを含むビスホスホネート薬は、服用後少なくとも30分間は横にならないようにとの決まりがあります。
これは、食道に対して刺激作用を持つため、食道を素早く通過する必要があるからです。

 

ダイドロネル[エチドロン酸二ナトリウム]の禁忌

  • 重篤な腎障害
  • 骨軟化症
  • 妊婦
  • 小児
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