ベネット、アクトネル[リセドロン酸ナトリウム]作用機序

このエントリーをはてなブックマークに追加   

ベネット、アクトネル[リセドロン酸ナトリウム]:骨粗しょう症治療薬

骨粗しょう症イラスト 

 

ベネット、アクトネル[リセドロン酸ナトリウム]は、骨粗しょう症の治療薬として使用されています。

 

骨粗しょう症とは、言葉のごとく骨が粗く脆くなっている病気です。

 

わかりやすく説明したりするために、よく骨がスカスカな状態と表現されます。
これを骨量[骨密度]の低下と表現します。

 

そもそも、骨というものは日々新しい骨に作り変わっています。
このことを、骨のリモデリングといい、
新しく骨を作ることを骨形成、骨が分解されることを骨吸収と言います。

 

骨形成     骨吸収

 

この骨のリモデリングのバランスが崩れ、骨吸収>骨形成となる状態が続くと骨粗しょう症になってしまいます。

 

骨吸収と骨形成のバランスが崩れる原因は、ほとんどの場合が次の2つです。
閉経加齢です。
それぞれの発症のメカニズムを見てみましょう↓

 

閉経後骨粗しょう症

女性で骨粗しょう症が多いのは、エストロゲンという女性ホルモンの量が低下するためです。

 

閉経後骨粗しょう症

 

エストロゲンには骨吸収を抑制することで、骨中のカルシウム量を調節する働きがあります。
閉経後は、エストロゲンの分泌量が急激に下がってしまいます。

 

すると、骨吸収が促進され骨量[骨密度]が低下してしまうのです。

 

老年性骨粗しょう症

加齢も骨粗しょう症の原因のひとつです。
骨を強くするために、カルシウムを摂取しなければいけない、ということは皆さんご存知かと思います。

 

しかし、いくらカルシウムを摂取しても、身体の中に吸収されなければ便の中に出て行ってしまいます。
この吸収に関わっているのが、活性化ビタミンD3です。

 

老年性骨粗しょう症

 

活性化ビタミンD3とは、体内のビタミンD3が肝臓・腎臓で水酸化されることで生成されます。
高齢者では、肝臓・腎臓の機能が低下しているため、活性化ビタミンD3量が減少し、カルシウムの吸収が減少、骨量[骨密度」が低下してしまうのです。

 

やっくん

骨粗しょう症は、女性ホルモンの減少や加齢が原因で骨量[骨密度]が少なくなった病気です。

そのため、高齢の女性がなりやすい病気であることがわかります。

 

ベネット、アクトネル[リセドロン酸ナトリウム]の作用機序

骨粗しょう症では、骨形成と骨吸収のバランスが崩れています。

 

そのため、骨粗しょう症の治療には、骨形成の促進薬や骨吸収の抑制薬が使用されます。

 

ベネット、アクトネル骨吸収を強力に抑制する薬です。
ベネットは武田薬品、アクトネルはエーザイが製造販売を行っていますが、共同で開発されたものであり、効果は変わりありません。

 

骨形成には骨芽細胞、骨吸収には破骨細胞という細胞が関わっています。

 

骨芽細胞破骨細胞 

 

ベネット、アクトネルは、骨中のハイドロキシアパタイトに沈着し、この破骨細胞の骨吸収時に破骨細胞内に一緒に取り込まれます。
すると、ベネット、アクトネルは、破骨細胞そのものを働かなくする[アポトーシス]よう作用することで、骨からカルシウムを奪う骨吸収を抑制するのです。

 

 

ベネットアクトネル作用機序 

 

やっくん

ベネット、アクトネル[リセドロン酸ナトリウム]は、破骨細胞に取り込まれ、骨吸収を抑制することで、骨量[骨密度]を増加させます。

 

ベネット、アクトネルを含むビスホスホネート薬は、長期間骨に沈着するため、
毎日飲むものから、1回量を増やし、週に1回、月に1回などさまざまな服用方法があるのです。

 

また、ダイドロネルと比較して、約1000~10000倍の骨吸収抑制作用があるため、作用の強さで
ダイドロネルを第一世代ビスホスホネート薬
ボナロン、フォサマックを第二世代ビスホスホネート薬
ベネット、アクトネル、ボノテオ、リカルボンを第三世代ビスホスホネート薬と分類することがあります。

 

ベネット、アクトネルの特徴:起床時に服用する理由

ベネット、アクトネルを含むビスホスホネート薬は、起きてすぐの起床時に服用するよう決められています。

 

ベネットアクトネル起床時理由 

 

なぜなら、ベネット、アクトネルは食事中に含まれるあらゆる成分とキレートを形成し吸収されなくなり、効果がなくなってしまうのです。

 

やっくん

キレート形成で効果がなくなるため、胃の中が空っぽの状態の起床時に服用するようきめられているのです。

 

ベネット、アクトネル[リセドロン酸ナトリウム]の副作用

ベネット、アクトネル[リセドロン酸ナトリウム]は、骨粗しょう症の治療薬としては、2002年に承認を受けた薬です。

 

代表的な副作用としては、胃不快感[5.5 %]、悪心[2.7 %]、便秘[2.7 %]、上腹部痛[2.3 %]、消化不良[1.6 %]などが挙げられます。

 

重大な副作用として、顎骨壊死と呼ばれる、あごの骨の炎症があります。
これは、歯科処置や口腔内の感染などに伴って発現することが多いため、ベネット、アクトネルを含むビスホスホネート薬を服用中は、口腔内を清潔に保つことが重要となります。

 

ベネット、アクトネルを服用後、横になってはいけない理由

ベネット、アクトネルを含むビスホスホネート薬は、服用後少なくとも30分間は横にならないようにとの決まりがあります。
これは、食道に対して刺激作用を持つため、食道を素早く通過する必要があるからです。

 

ベネット、アクトネル[リセドロン酸ナトリウム]の禁忌

  • 高度な腎障害(クレアチニンクリアランス30mL/分以下)
  • 妊婦
  • 低カルシウム血症
  • 立位あるいは座位を30分以上維持できない
  • 食道狭窄又はアカラシア(食道弛緩不能症)等の食道通過を遅延させる障害
このエントリーをはてなブックマークに追加   

Sponsored Link


薬学生・薬剤師向けLINEスタンプ作成しました


薬剤師薬学生LINEスタンプ


Facebookページ開設しました


いいね!して頂けるととても励みになります(*‘∀‘)

人気のページ


TOP 薬剤師仕事内容 薬局実習準備 薬剤師就職 薬剤師転職