ロカルトロール[カルシトリオール]作用機序、特徴、副作用

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ロカルトロール[カルシトリオール]:骨粗しょう症治療薬

骨粗しょう症イラスト 

 

ロカルトロール[カルシトリオール]は、骨粗しょう症の治療薬として使用されています。

 

骨粗しょう症とは、言葉のごとく骨が粗く脆くなっている病気です。

 

わかりやすく説明したりするために、よく骨がスカスカな状態と表現されます。
これを骨量[骨密度]の低下と表現します。

 

そもそも、骨というものは日々新しい骨に作り変わっています。
このことを、骨のリモデリングといい、
新しく骨を作ることを骨形成、骨が分解されることを骨吸収と言います。

 

骨形成     骨吸収

 

この骨のリモデリングのバランスが崩れ、骨吸収>骨形成となる状態が続くと骨粗しょう症になってしまいます。

 

骨吸収と骨形成のバランスが崩れる原因は、ほとんどの場合が次の2つです。
閉経加齢です。
それぞれの発症のメカニズムを見てみましょう↓

 

閉経後骨粗しょう症

女性で骨粗しょう症が多いのは、エストロゲンという女性ホルモンの量が低下するためです。

 

閉経後骨粗しょう症

 

エストロゲンには骨吸収を抑制することで、骨中のカルシウム量を調節する働きがあります。
閉経後は、エストロゲンの分泌量が急激に下がってしまいます。

 

すると、骨吸収が促進され骨量[骨密度]が低下してしまうのです。

 

老年性骨粗しょう症

加齢も骨粗しょう症の原因のひとつです。
骨を強くするために、カルシウムを摂取しなければいけない、ということは皆さんご存知かと思います。

 

しかし、いくらカルシウムを摂取しても、身体の中に吸収されなければ便の中に出て行ってしまいます。
この吸収に関わっているのが、活性化ビタミンD3です。

 

老年性骨粗しょう症

 

活性化ビタミンD3とは、体内のビタミンD3が肝臓・腎臓で水酸化されることで生成されます。
高齢者では、肝臓・腎臓の機能が低下しているため、活性化ビタミンD3量が減少し、カルシウムの吸収が減少、骨量[骨密度」が低下してしまうのです。

 

やっくん

骨粗しょう症は、女性ホルモンの減少や加齢が原因で骨量[骨密度]が少なくなった病気です。

そのため、高齢の女性がなりやすい病気であることがわかります。

 

ロカルトロール[カルシトリオール]の作用機序、特徴

骨粗しょう症の原因のひとつに、活性型ビタミンD3量の減少があります。

 

活性型ビタミンD3は元々は私たちの体内で合成されます。
紫外線を浴びて、肝臓・腎臓が正常であれば不足することはありません。

 

しかし、高齢者の場合はどうしても不足しがちになるため、活性型ビタミンD3を薬で摂取する必要が出てくるのです。

 

ロカルトロールの中身は活性型ビタミンD3です。

 

 

ロカルトロール作用機序 

 

やっくん

ロカルトロール[カルシトリオール]は、活性型ビタミンD3としてカルシウムの吸収を促進することで、骨量[骨密度]を増加させます。

 

ロカルトロール[カルシトリオール]の副作用

ロカルトロール[カルシトリオール]は、骨粗しょう症の治療薬としては、1989年に承認を受けた薬です。

 

代表的な副作用としては、そう痒感[0.43%]、BUN 上昇[0.39%]、血中クレアチニン上昇[0.34%]、AST(GOT)上昇[0.32%]、嘔気[0.30%]などが挙げられます。

 

カルシウム製剤と併用するケースが多いため、高カルシウム血症が起こる場合があります。
高カルシウム血症が生じた場合は、直ちに服用をやめます。

 

ロカルトロール[カルシトリオール]の禁忌

  • 特になし
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