抗不安薬として使用される薬のひとつがワイパックス、ユーパン[ロラゼパム]です。
このページでは、ワイパックス、ユーパン[ロラゼパム]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
ワイパックス、ユーパン[ロラゼパム]:抗不安薬
ワイパックス[ユーパン]は、イライラなどの抗不安薬として使用されています。
不安や緊張、イライラ状態というのは、脳が興奮している状態です。
脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にCl–が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。
このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。
過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。
一方で、脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。
このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。
脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。
脳が興奮状態にあるのは、不安・緊張・イライラだけでなく不眠時にも当てはまります。
そのため、抗不安薬と睡眠薬は同じように作用する場合が多いのです。
やっくん
抗不安薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のCl–チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。
ワイパックス/ユーパン[ロラゼパム]の作用機序、特徴
不安や緊張・イライラとは、前述のように、脳の過剰な働き/活動が原因で起こります。
そのため、脳の働きを抑えるために、ベンゾジアゼピン結合部位ω2受容体に作用し、Cl–チャネルを開ける、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬が主に使用されています。
ワイパックス、ユーパンはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬に分類されます。
ワイパックスはファイザー社が、ユーパンは沢井製薬が製造販売を行っていますが、日本薬局方に収載されているため、成分は同一です。
現在は、ユーパン錠はロラゼパム錠「サワイ」に名称が変更されています。
ワイパックス、ユーパンは、ω1作用とω2作用の2つを持ち合わせる抗不安薬です。
やっくん
ワイパックス、ユーパン[ロラゼパム]は、ベンゾジアゼピン受容体のω受容体に作用し、Cl–チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不安症状・緊張状態を改善します。
ワイパックス/ユーパンはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬の中でも、半減期が中程度の中間型に該当します。
半減期は14時間程度のため、1日2~3回で使用されるケースが多くなります。
ワイパックス/ユーパン[ロラゼパム]の副作用
ワイパックス/ユーパン[ロラゼパム]は、不安や緊張の治療薬として、1984年に発売された薬です。
主な副作用としては、精神神経系[眠気、ふらつき、めまい、頭重、頭痛]、消化器[悪心、胃部不快感、食欲不振、口渇]の症状が報告されています。
重大な副作用としては、依存性、刺激興奮、錯乱、呼吸抑制などが挙げられます。
また、ワイパックス/ユーパンは、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬のため、まれに退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状]があらわれることがあります。
そのため、投与を中止する場合には、徐々に減量するなどの対策講じなければなりません。
ワイパックス/ユーパン[ロラゼパム]の禁忌
- 急性狭隅角緑内障の患者〔抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕
- 重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕