アレグラ［フェキソフェナジン］作用機序、特徴、副作用

かゆみ・アレルギーの治療薬、アレグラ［フェキソフェナジン］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

アレグラ［フェキソフェナジン］：花粉症・アレルギー治療薬

アレグラ［フェキソフェナジン］は、花粉症をはじめとしたアレルギー性鼻炎の治療薬として使用されています。

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

ヒスタミンの働き・受容体の違い

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。

ここでは、H₁受容体とH₂受容体の2つの作用を考えます。

H₁受容体は、脳や血管に分布しています。

H₂受容体は、胃に分布しています。

ヒスタミンがH₁受容体に結合するとH₁作用、H₂受容体に結合するとH₂作用が認められます。

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH₁受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

その結果、かゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。

アレグラ［フェキソフェナジン］の作用機序、特徴

アレルギー症状を引き起こす原因物質であるヒスタミンやロイコトリエンをケミカルメディエータ―［化学伝達物質］と言います。

第二世代の抗ヒスタミン薬では、このケミカルメディエータ―を体内で放出しない作用＝ケミカルメディエーター遊離抑制作用も持ち合わせています。

また、従来の第一世代の抗ヒスタミン薬同様、H₁受容体阻害作用も持っています。

アレグラ[フェキソフェナジン]は食後ではなく空腹時投与が推奨されている理由

ほとんどの医薬品は食後で投与されており、フェキソフェナジンを主成分とするアレグラも例外ではありません。

しかし、アレグラは添付文書上、「1日2回に分けて服用する」と記載されており、特に食後に指定はありません。

実は、アレグラの臨床試験は空腹時で検証されているためです。

また、食後投与の場合は効果が減弱されることが示唆されています。

[アレグラIFより]

また、フェキソフェナジンを成分として含むディレグラ配合錠は、より食事の影響を受けやすいことから空腹時あるいは食前投与となっています。

[ディレグラ配合錠IFより]

ディレグラ［プソイドエフェドリン・フェキソフェナジン］作用機序

アレグラ[フェキソフェナジン]の効果が弱いと感じたら、一度空腹時に服用してみることをオススメしてもいいかもしれません。

アレグラ［フェキソフェナジン］の副作用

アレグラ［フェキソフェナジン］は、花粉症・アレルギーの治療薬として、2000年から比較的最近誕生したお薬です。

アレグラが眠気を引き起こしにくい理由

アレグラは、眠気の副作用が、プラセボ［偽薬］と変わりがないといった臨床データが報告されています。

アレグラは、水溶性の薬です。

また、分子量が500を超える大きい薬でもあります。

水溶性の薬や分子量の大きい薬は、脳へ移行＝血液脳関門を通過しにくいことが知られています。

アレグラ［フェキソフェナジン］の禁忌

• 特になし