レミカット、ダレン［エメダスチン］作用機序、副作用、特徴

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かゆみ・アレルギーの治療薬、レミカット、ダレン［エメダスチン］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

レミカット、ダレン［エメダスチン］：花粉症・アレルギー治療薬

レミカット、ダレン［エメダスチン］は花粉症やアレルギー鼻炎の治療薬として使用されています。

花粉症などのアレルギー反応は、体内で“ヒスタミン”という生理活性物質を放出することが原因で起こります。

ヒスタミンはいくつかのタイプの受容体に結合することで、さまざまな作用を示します。

ここでは、H₁受容体とH₂受容体の2つの作用を考えます。

H₁受容体は、脳や血管に分布しています。

H₂受容体は、胃に分布しています。

ヒスタミンがH₁受容体に結合するとH₁作用、H₂受容体に結合するとH₂作用が認められます。

H₁作用

血管拡張作用、血管透過性亢進作用［起炎症作用］、気管支収縮作用、腸管収縮作用、かゆみ、くしゃみ

H₂作用

胃酸分泌作用、血管拡張作用

花粉症・アレルギーの原因となるヒスタミンは、アレルギー源が体内に入った際に肥満細胞から分泌され、上記のH₁受容体に働くことで、アレルギー源を除去するようにと働きます。

その結果、かゆみやくしゃみ、鼻水などの局所症状が発現するのです。

アレルギー症状を引き起こす原因物質であるヒスタミンやロイコトリエンをケミカルメディエータ―［化学伝達物質］と言います。

第二世代の抗ヒスタミン薬では、このケミカルメディエータ―を体内で放出しない作用＝ケミカルメディエーター遊離抑制作用も持ち合わせています。

また、従来の第一世代の抗ヒスタミン薬同様、H₁受容体阻害作用も持っています。

MEMO

このように、レミカット、ダレンを含む第二世代の抗ヒスタミン薬は、ケミカルメディエーターの遊離抑制作用、及びH₁受容体をブロックする2つの作用で、アレルギー症状を抑制します。

やっくん

レミカット、ダレン［エメダスチン］はケミカルメディエーターの遊離阻害作用、及びヒスタミンがH₁受容体に結合することを阻害することで、花粉症やアレルギー症状を改善します。

また、第一世代の抗ヒスタミン薬では、中枢抑制作用や抗コリン作用のために眠気や口の渇きが問題となっていました。

第二世代以降の抗ヒスタミン薬では、脳に移動しにくい水溶性や、分子量を大きくしたりと工夫されているため、眠気や口の渇きといった副作用が生じにくくなっています。

レミカット、ダレン［エメダスチン］は、1993年にアレルギー性鼻炎、じんましんの治療薬として承認された薬です。

注意

代表的な副作用としては、眠気［6.30%］、倦怠・脱力感［0.61%］、口渇［0.23%］、腹痛［0.14%］、ふらつき［0.13%］、頭痛・頭重感［0.11%］、頭がボーッとする［0.10%］などが挙げられます。

臨床検査値の変動は、ALT（GPT）上昇［0.21%］、AST（GOT）上昇［0.16%］、LDH上昇［0.13%］、γ-GTP上昇［0.10%］などが挙げられます。